• 中草药. 2026, 57(15): 5789-5798.

    目的 研究山楝Aphanamixis polystachya枝叶的化学成分及神经保护活性。方法 利用硅胶、反相ODS、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、半制备型HPLC、重结晶等多种技术进行分离纯化,得到单体化合物。综合使用核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(HRESIMS)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、X-ray单晶衍射等现代分析手段对单体化合物进行结构鉴定。结果 从山楝枝叶90%乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为 (2R,5R,8S,9S,10R)-1-[(E)-5-hydroxy-3-methylpent-3-en-1-yl]-4,4,8,10-tetramethyldecahydronaphthalene-2,8-diol(1)、(1S,4aS,7R,8R,8aS)-十氢-8-[(3E)-5-羟基-3-甲基-3-戊烯-1-基]-4,4,7,8a-四甲基-1,7-萘二醇(2)、3β,8α,15-三羟基-13-半日花烷(3)、8β,15-二羟基-对映-13E-半日花烯-3-酮(4)、13E-半日花烯-8α,15-二醇(5)、13E-半日花烯-8α-羟基-15-乙酸酯(6)、7,13E-半日花二烯-15-醇(7)、8,13E-半日花二烯-15-醇(8)、brachytylin D(9)、labda-8(17),13E-dien-15-ol(10)、α-网翼藻萜醇(11)、(±)-selin-11-en-4α-ol(12)、(1S,5R,9R)-10,10-dimethyl-2,6-dimethylenebicyclo[7.2.0]undecane-5-ol(13)、石竹烯醇-II(14)、刺五加酮(15)、南烛木树脂酚(16)、异落叶松脂素(17)、(±)-ficusesquilignan A(18)、ficusesquilignan B(19)、丁香脂素(20)、迷迭香酸甲酯(21)。结论 化合物1为新化合物,命名为半日花烷型二萜Z。化合物2~4、9、11~15、18~21均为首次从山楝属植物中分离得到,该研究进一步丰富了山楝属植物的化学成分数据库,且生物活性研究发现化合物21具有神经保护活性。

  • 中草药. 2026, 57(15): 5799-5805.

    目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora干燥叶的化学成分,挖掘其抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistance Staphylococcus aureus,MRSA)活性成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶、ODS柱色谱等色谱技术方法进行分离纯化,并综合运用IR、HR-ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR、HSQC、HMBC、COSY等方法鉴定化合物的结构,采用营养肉汤稀释法测定化合物对金黄色葡萄球菌、MRSA、大肠杆菌、多重耐药大肠杆菌的最低抑菌浓度。结果 从裸花紫珠乙醇提取物醋酸乙酯萃取部位分离得到1个单萜类化合物(1)和4个倍半萜类化合物(2~5),分别鉴定为 (Z)-2-甲基-6-亚甲基辛-2,7-二烯-1-基(E)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸酯(1)、monasuslunin(2)、(1S,5R,9R)-10,10-二甲基-2,6-二亚甲基双环[7.2.0]十一烷-5-醇(3)、7-表-桉叶-4(15)-烯-1β,6β-二醇(4)、香紫苏内酯(5),其中化合物1对金黄色葡萄球菌29213和MRSA T144表现出较强的抑制作用,最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentrations,MIC)均为8 μg/mL,对大肠杆菌25922、大肠杆菌B2的MIC均大于8 μg/mL。结论 化合物1为新化合物,命名为紫珠烯A;化合物3~5为属内首次分离得到,化合物1具有较强的的抗MRSA活性。

  • 中草药. 2026, 57(15): 5806-5813.

    目的 研究裕丹参Salvia miltiorrhiza(主产于河南南阳的丹参)的化学成分及其抗哮喘活性。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱以及制备液相色谱进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用β-氨基己糖苷酶释放试验及RBL-2H3细胞脱颗粒模型评价所得化合物的抗哮喘活性。结果 从裕丹参醋酸乙酯部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为 (S)-3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxy-1-oxopropan-2-yl (2S,3S)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-4-((E)-3-(((S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1- ethoxy-1-oxopropan-2-yl)oxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-7-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuran-3-carboxylate(1)、迷迭香酸(2)、亚油酸甲酯(3)、4-oxononanoic acid(4)、(Z)-9-octadecenoic acid(5)、(9Z,12Z)-nonadeca-9,12-dienoic acid(6)、n-13,16-nonadecadienoic acid(7)。活性实验结果显示,化合物1能够抑制β-氨基己糖苷酶的释放,降低肥大细胞蛋白酶1(mouse mast cell protease-1,mMCP-1)、β-类胰蛋白酶(β-mast cell tryptase,β-MCT)、组胺(histamine,HIS)和白三烯C4(leukotriene C4,LTC4)水平,显著改善RBL-2H3细胞脱颗粒现象。结论 化合物1为新的水溶性酚酸类化合物,命名为9ʺ′-丹酚酸B单乙酯;其可能通过抑制肥大细胞脱颗粒发挥抗哮喘作用。

  • 中草药. 2026, 57(15): 5814-5824.

    目的 建立一种集成化研究策略,以实现从掌叶大黄Rheum palmatum中快速筛选胰脂肪酶抑制剂并系统探究其抗肥胖作用机制。方法 采用化学共沉淀法、Stöber法及交联法制备胰脂肪酶修饰磁性纳米材料(Fe₃O₄@SiO₂@PPL),并利用傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)及X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)进行表征;Fe₃O₄@SiO₂@PPL对掌叶大黄提取液进行配体垂钓,利用UPLC及对照品进行初步鉴定;进一步整合分子对接与网络药理学方法,从分子互作、靶点映射及通路富集多个维度进行机制预测。结果 表征结果显示其表面存在酶包覆层及Fe-O、Si-O-Si、-NH₂特征吸收峰,表明胰脂肪酶被成功固载于载体表面。垂钓实验特异性捕获4种化合物,分别为大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚;其中大黄酚、芦荟大黄素对胰脂肪酶具有较高的抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC₅₀)值分别为67.03、85.86μmol/L。分子对接提示活性成分可与胰脂肪酶关键氨基酸残基形成氢键及疏水相互作用。网络药理学获得活性成分与肥胖交集靶点150个;筛选出表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、蛋白激酶B1(protein kinase B1,AKT1)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src,SRC)、热休克蛋白90AA1(heat shock protein 90 alpha family class A member 1,HSP90AA1)、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,BCL2)5个核心靶点;通路富集分析显示HIF-1信号通路和脂质与动脉粥样硬化通路是主要作用途径。结论 开发了一套“材料筛选-计算验证-网络预测”的集成方法,不仅为中药活性成分的高通量发现提供了有效工具,也为从系统生物学角度阐明中药多靶点作用机制提供了方法学参考。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5825-5836.

    目的 探究不同炮制方法对鲜竹沥品质与止咳祛痰效果的影响。方法 通过GC-MS技术分析比较不同炮制方法制备的鲜竹沥化学成分差异,结合主成分分析(principal component analysis,PCA)与正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)进行综合评价,筛选差异性及特有成分。进一步对比分析炮制前后竹子显微特征。建立慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)小鼠模型,评价不同炮制工艺的鲜竹沥的止咳祛痰药效作用。结果 通过GC-MS分析确定了3种炮制方法制备的鲜竹沥中愈创木酚、紫丁香醇的相对含量及整体酚类成分占比。火制法中分别为4.68%、2.22%、14.93%;干馏法中分别为5.98%、6.96%、24.77%;水煮法中整体酚类成分占比为3.65%,2种成分相对含量均低于检测限。PCA与OPLS-DA结果表明,3种炮制工艺在化学成分上具有一定差异,并筛选出邻甲酚、4-甲基愈创木酚、丁香酚、二氢丁香酚、(E)-2-甲氧基-4-(1-丙烯基苯酚)、香兰素、松柏醛、3-羟基-4-甲氧基甲苯、4-乙基愈创木酚、麦芽醇、油酸酰胺、丁香醛、2-吡咯甲醛有区分意义的特征差异成分。聚类分析显示,火制法与干馏法成分较为接近,而两者与水煮法差异显著。显微结构观察发现,水煮法制备的鲜竹沥对应竹材结构与新鲜竹子相似,火制与干馏法则对竹材结构改变更为显著。药效实验表明,3种工艺制备的鲜竹沥均有不同程度止咳祛痰作用,其中干馏法具有延长咳嗽潜伏期(P<0.05)和增加酚红排泌量(P<0.01)的作用。结论 与火烤法和水煮法相比,干馏法制备的鲜竹沥能更有效地保留和转化愈创木酚、紫丁香醇等活性成分。机制研究表明,水煮法因加热温度不足,难以使木脂素热解生成酚酸类成分,导致其化学成分与传统火制法和干馏法存在显著差异,三者品质不同。药效实验结果显示,三者均表现出不同程度的止咳祛痰作用;其中,干馏法在延长咳嗽潜伏期与增加酚红排泌量方面效果显著更优。通过研究不同炮制工艺对鲜竹沥品质及止咳祛痰药效作用的影响,为其临床应用、新剂型研发及干馏法炮制的科学内涵研究提供了理论依据。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5837-5847.

    目的 基于限域传质数学模型,建立中药复杂溶液环境中苦参碱存在状态的定量分析方法,解析丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma-苦参Sophorae Flavescentis Radix配伍比例对其酸碱复合反应的影响规律。方法 基于成分状态在纳滤和超滤的传质差异性,以成分透过率、膜通量为考察指标,拟合苦参碱传质系数,以分子态、离子态单体成分为参照,构建存在状态定量计算模型,对苦参提取液、丹参-苦参提取液中苦参碱存在状态进行拟合,分析在不同溶液环境下酸碱复合反应的发生规律。结果 基于超滤-纳滤耦合强化苦参碱离子态、分子态的分离差异,提升了离子态定量计算模型的准确度。苦参碱存在状态定量计算幂函数方程的相关性系数均大于0.97,模型成立。苦参及配伍提取液中苦参碱分子态比例均处于极低水平,波动范围在1.12%~1.91%。苦参提取液中苦参碱以36.90%的离子态、61.98%的缔合态的形式存在。苦参与丹参配伍提取后,苦参碱存在形式发生明显变化,在丹参处于低配伍比例时以离子态形式占主导,随着丹参配伍比例的升高,苦参碱离子态比例由66.73%逐渐下降至45.83%,转变为结构复杂的复合态,对应复合态比例由31.87%上升至52.90%。结论 构建了苦参碱在不同溶液环境下存在状态定量计算方法,为解析复杂溶液环境下成分状态提供技术支撑。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5848-5858.

    目的 制备柴胡皂苷D(saikosaponins D,SSD)与大麻二酚(cannabidiol,CBD)自组装纳米粒(SSD-CBD),并初步探究其体外抗肝癌机制。方法 采用纳米共沉淀法,以3∶1(投料质量比)制备SSD-CBD自组装纳米粒,利用X射线光电子能谱(X-ray photoelectron spectroscopy,XPS)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)及二维核磁共振氢谱(¹H-¹H nuclear overhauser enhancement spectroscopy,¹H-¹H NOESY)等多技术表征其组装机制;通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、动态光散射(dynamic light scattering,DLS)等技术评价其理化性质;采用MTT法、流式细胞术(Annexin V-FITC/PI染色)、天冬氨酸特异性的半胱氨酸蛋白水解酶(cysteinyl aspartate specific proteinase,Caspase)活性测定等手段系统评价其体外抗肿瘤活性、凋亡诱导效应及初步机制。结果 该组装体通过氢键和疏水作用自组装形成,SSD与CBD表现出协同效应(CI=0.79);SSD-CBD纳米粒还具有pH值响应释药特性,在肿瘤微环境(pH 6.8)中特异性释药,而在正常生理环境(pH 7.4)保持稳定;机制研究表明,其主要通过激活线粒体凋亡途径诱导HepG2细胞死亡。结论 构建的SSD-CBD自组装纳米粒,提供了一种可同步改善CBD递送效率、实现精准协同给药的无载体策略,为基于SSD的智能纳米药物开发提供了实验依据。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5859-5873.

    目的 优化确定槐米Sophorae Japonicae 2种不同炮制品的最佳炮制工艺,采用UPLC法建立指标成分的含量测定与色度值关联分析方法。方法 采用UPLC法测定槐米的9种成分(5-羟甲基糠醛、原儿茶酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、水仙苷、山柰素、异鼠李素)以及醇溶性浸出物含量为评价指标;采用单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)考察炒制功率、炒制时间、投料量3个因素。运用CRITIC权重赋值法计算10个考察指标的权重系数,两者结合分析优化槐米2种炮制品的工艺。联合IRIS电子眼测定槐米不同炮制程度的颜色变化,运用SPSS 20.0和Origin 2024进行颜色与指标性成分的相关性分析。结果 炒槐米的最佳炮制工艺为炒制功率900 W,炒制时间5.5 min,投料量为115 g,槐米炭的最佳炮制工艺为炒制功率1 600 W,炒制时间3 min,投料量为100 g,即得。分别制备3批样品进行验证,平均综合评分分别为炒槐米67.33,槐米炭78.98,RSD分别为2.29%、0.70%,与预测值接近,表明该炮制工艺稳定。色度值与9种指标成分相关性分析表明,L*与b*值都与芦丁、山柰酚3-O-芸香糖苷、水仙苷3个成分呈显著正相关,与山柰素和槲皮素、异鼠李素呈显著负相关,a*值与原儿茶酸、异槲皮苷、槲皮素、山柰素和异鼠李素呈显著正相关,表明颜色与槐米内在成分变化有一定的相关性。结论 通过BBD-RSM及CRITIC权重赋值法优选的炒槐米、槐米炭炮制工艺稳定可行。炮制过程中内在成分的变化与色度值显著相关,为炒槐米、槐米炭的炮制程度判断及其内在成分变化之间的关联提供了简单且直观的判断依据,为二者的质量评价及临床应用提供了参考。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5874-5889.

    目的 制备基于氨基酸的低共熔凝胶敷料,对其体外性能及体内治疗口腔溃疡药效作用进行研究。方法 以赖氨酸、脯氨酸、精氨酸、甘氨酸为氢键供体,乳酸、柠檬酸、甘油、甘露醇、苹果酸为氢键受体,制备筛选低共熔溶剂(deep eutectic solvent,DES),以姜黄素溶解度为指标确定最优体系。基于甲基丙烯酰化明胶/甲基丙烯酰化壳聚糖(gelatin methacryloyl/chitosan methacryloyl,GelMA/CSMA)复合基质,结合3D打印技术优化处方工艺制备凝胶敷料,评价其机械性能、黏附性、溶胀特性和生物相容性,并构建SD大鼠口腔溃疡模型验证体内疗效。结果 最优DES体系(脯氨酸-乳酸1∶12)对姜黄素的增溶能力达0.789 mg/mL,较水中溶解度提升700余倍。最优打印处方和工艺参数分别为1% CSMA-5% GelMA,0.1%苯基-2,4,6-三甲基苯甲酰基膦酸锂(lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate,LAP),0.02%柠檬黄,20% DES添加量,100 μm打印层高,25 s逐层曝光时间。所得氨基酸基凝胶敷料机械性能优异,黏附力25 min达2.5 N,6 h溶胀率约500%。体外生物相容性显示,L929细胞存活率均>90%,DES体系无显著细胞毒性;SD大鼠口腔溃疡模型中,该凝胶可局部缓释姜黄素,使溃疡面积较对照组减少40%,并有效降低中性粒细胞密度及炎症浸润程度。结论 成功制备负载姜黄素的氨基酸基DES凝胶敷料,具有良好的伤口适配性与精准药物释放行为,为口腔溃疡提供了高效、安全的治疗策略。

  • 于慧铖, 伍振峰, 鱼欢欢, 曹萱, 张询, 杨明, 但谦, 张雨恬
    中草药. 2026, 57(15): 5890-5901.

    目的 对不同企业生产的金荞麦片进行质量评价。方法 分别收集18批次A企业和20批次B企业生产的金荞麦片,HPLC法测定所有38批次金荞麦片指纹图谱,标定共有峰,采用四级杆飞行时间质谱(quadrupole time-of-flight mass spectrometry,Q-TOF-MS/MS)对共有峰进行成分鉴定,以量化共有峰面积为变量,对指纹图谱进行层次聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares- discriminant analysis,OPLS-DA)等模式识别分析,对样品中采用对照品比对确认且分离度较好的9个成分进行定量测定。结果 38批次金荞麦片指纹图谱标定共有峰33个;Q-TOF-MS/MS共鉴定成分53个,包括21个鞣质类成分、12个酚类成分、7个黄酮类成分、7个苯丙素苷类成分、2个氨基酸类成分、2个有机酸类成分、1个生物碱类成分及1个萜类成分,其中3个酚类成分(没食子酸、原儿茶酸和原儿茶醛)、5个鞣质类成分(原花青素B1、B2、B3、C1、C2)、4个黄酮类成分(儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯和芦丁)采用对照品比对确认,除原花青素C2、B2和芦丁外的9个成分分离度较好,B企业生产的金荞麦片中这9个成分的平均含量均明显高于A企业(P<0.01)。HCA、PCA和OPLS-DA结果一致,均明显将A企业和B企业生产的金荞麦片区分为2类。共有峰30、29、16、17、2、21、10、11、18、20、27对应的成分(如原花青素C2、B2、C1、B1、B3、没食子酸、表儿茶素等)是引起2家企业生产的金荞麦片质量差异的标志性成分。结论 2家企业生产的金荞麦片存在明显质量差异。

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