中华中医药学刊

序号	朝代	炮制方法	文献出处	相关记载	文献来源
1	汉	熬，净制	《金匮玉函经》	熬，去足	[8]
2	五代	猪脂制	《蜀本草》	采得之，当以竹筒盛，待干，又用米泔浸一宿后，暴干。以冬猪脂煎令焦黄，然后用之	[9]
3	宋	炒黄	《太平圣惠方》	微炒至黄	[10]
4	宋	米制	《圣济总录》	炒焦、炙法	[15]
5	宋	米制	《伤寒总病论》	水浸，去血子，米炒	[16]
6	宋	炒黄	《重修政和经史证类备用本草》	细锉后用微火炒至色黄乃熟	[17]
7	宋	石灰制	《济生方》	用石灰慢火炒至焦黄色	[18]
8	宋	熬，石灰制	《类证活人书》	用石灰炒过再熬	[19]
9	宋	麝香制	《类编朱氏集验医方》	麝香炒	[20]
10	金	焙	《儒门事亲》	瓦上焙去气道为度	[21]
11	元	盐制	《瑞竹堂经验方》	盐炒烟尽	[22]
12	明	熬，净制	《本草通玄》	熬，暖水洗去腥	[23]
13	明	米制	《普济方》	糯米同煎，米熟，去米	[24]
14	明	炒	《医学纲目》	炒去烟尽，另研	[25]
15	明	石灰制	《奇效良方》	去子杵碎，用石灰炒紫黄色，去灰不用	[26]
16	明	炒制	《本草纲目》	微火炒色黄乃熟、炒为末、石灰炒黄、新瓦焙、锉碎	[27]
17	明	盐炒	《医宗必读》	盐炒枯黄	[28]
18	清	切制	《本草新编》	取干者，用铁刀细切如小米大	[29]
19	清	炒制	《本草汇》	晒干，锉细炒极熟	[30]
20	清	熬、炒制	《本草汇纂》	炒枯黄，先熬黑	[21]
21	清	熬	《本草求真》	凡用须预先熬黑，七日，置水中不活者方用	[22]
22	清	煅	《本草述钩元》	此物煅之和火炙	[14]
23	清	油炒	《吴鞠通医案》	香油炒焦	[31]

序号	朝代	炮制方法	文献出处	相关记载	文献来源
1	汉	熬，净制	《金匮玉函经》	熬，去足	[8]
2	五代	猪脂制	《蜀本草》	采得之，当以竹筒盛，待干，又用米泔浸一宿后，暴干。以冬猪脂煎令焦黄，然后用之	[9]
3	宋	炒黄	《太平圣惠方》	微炒至黄	[10]
4	宋	米制	《圣济总录》	炒焦、炙法	[15]
5	宋	米制	《伤寒总病论》	水浸，去血子，米炒	[16]
6	宋	炒黄	《重修政和经史证类备用本草》	细锉后用微火炒至色黄乃熟	[17]
7	宋	石灰制	《济生方》	用石灰慢火炒至焦黄色	[18]
8	宋	熬，石灰制	《类证活人书》	用石灰炒过再熬	[19]
9	宋	麝香制	《类编朱氏集验医方》	麝香炒	[20]
10	金	焙	《儒门事亲》	瓦上焙去气道为度	[21]
11	元	盐制	《瑞竹堂经验方》	盐炒烟尽	[22]
12	明	熬，净制	《本草通玄》	熬，暖水洗去腥	[23]
13	明	米制	《普济方》	糯米同煎，米熟，去米	[24]
14	明	炒	《医学纲目》	炒去烟尽，另研	[25]
15	明	石灰制	《奇效良方》	去子杵碎，用石灰炒紫黄色，去灰不用	[26]
16	明	炒制	《本草纲目》	微火炒色黄乃熟、炒为末、石灰炒黄、新瓦焙、锉碎	[27]
17	明	盐炒	《医宗必读》	盐炒枯黄	[28]
18	清	切制	《本草新编》	取干者，用铁刀细切如小米大	[29]
19	清	炒制	《本草汇》	晒干，锉细炒极熟	[30]
20	清	熬、炒制	《本草汇纂》	炒枯黄，先熬黑	[21]
21	清	熬	《本草求真》	凡用须预先熬黑，七日，置水中不活者方用	[22]
22	清	煅	《本草述钩元》	此物煅之和火炙	[14]
23	清	油炒	《吴鞠通医案》	香油炒焦	[31]

炮制方法	辅料	具体方法	参考文献
不加辅料	净制	取原药材，除去杂质，筛去灰屑	[32-36]
		取原药材，除去杂质，洗净，干燥	[34，37-49]
		置沸水中烫死，除去杂质，晒干或烘干	[50]
		取原药材，除去杂质，抢水洗净，捞出，沥干，晒干或烘干，筛去灰屑即得	[51]
		除去杂质，洗净泥土，捞出，晒干。用时捣碎	[52]
	炒制	取净土鳖虫，照清炒法（附录Ⅱ）炒至起味，取出，放凉	[34，37-45]
		取药材，净选，置锅内，用文火炒至气香，表面色泽加深，取出，放凉，筛去碎屑，即得	[53]
	焙制	在铁筛或新瓦上焙至干脆，研粉即可	[54]
酒制	黄酒	取净土鳖虫，加黄酒拌匀，闷润至酒被吸尽，置锅内用文火炒至表面呈微黄色或色泽加深，取出，放凉。炒至表面呈微焦。每100 kg土鳖虫，用黄酒10 kg	[36，55]
		取土鳖虫，除去杂质，筛去灰屑，稍破碎，放在洁净的容器内，喷洒黄酒，充分搅拌，混匀，浸闷至酒吸尽，干燥。每100 kg土鳖虫，用黄酒30 kg	[56]
		取净土鳖虫，照酒炙法（《中华人民共和国药典》2020年版四部通则0213），用文火炒干，有腥气逸出，色泽稍加深，取出，放凉。每100 kg土鳖虫，用黄酒15 kg	[57]
油制	酥油	培制：取土鳖虫，用酒洗净，文火焙干。如系活土鳖虫，置沸水中烫死，或用酒闷死，取出，文火焙干	[58]
取酥油，置锅内，用文火加热化开，将净土鳖虫倒入，拌匀，用文火加热，炒至表面色泽加深时，出锅，筛去灰屑，放凉。每净土鳖虫100 kg，用酥油5 kg	[59]
米醋制	米醋	取净土鳖虫，照清炒法（附录Ⅱ）文火微炒至起味，取出，喷米醋，摊凉，干燥。每100 kg净土鳖虫，用米醋20 kg	[37]
甘草汁制	甘草	取净土鳖虫与甘草煎汤拌匀，以甘草汁被吸入饮片内为度，取出，干燥。每100 kg土鳖虫，用甘草6 kg	[44]
		拣去杂质，筛去灰屑，用甘草水洗净，干燥。每100 kg土鳖虫，用甘草6 kg（煎水适量，过滤去渣）	[60]
超微粉碎		经炮制后加工而成的超微配方颗粒	[52]

炮制方法	辅料	具体方法	参考文献
不加辅料	净制	取原药材，除去杂质，筛去灰屑	[32-36]
		取原药材，除去杂质，洗净，干燥	[34，37-49]
		置沸水中烫死，除去杂质，晒干或烘干	[50]
		取原药材，除去杂质，抢水洗净，捞出，沥干，晒干或烘干，筛去灰屑即得	[51]
		除去杂质，洗净泥土，捞出，晒干。用时捣碎	[52]
	炒制	取净土鳖虫，照清炒法（附录Ⅱ）炒至起味，取出，放凉	[34，37-45]
		取药材，净选，置锅内，用文火炒至气香，表面色泽加深，取出，放凉，筛去碎屑，即得	[53]
	焙制	在铁筛或新瓦上焙至干脆，研粉即可	[54]
酒制	黄酒	取净土鳖虫，加黄酒拌匀，闷润至酒被吸尽，置锅内用文火炒至表面呈微黄色或色泽加深，取出，放凉。炒至表面呈微焦。每100 kg土鳖虫，用黄酒10 kg	[36，55]
		取土鳖虫，除去杂质，筛去灰屑，稍破碎，放在洁净的容器内，喷洒黄酒，充分搅拌，混匀，浸闷至酒吸尽，干燥。每100 kg土鳖虫，用黄酒30 kg	[56]
		取净土鳖虫，照酒炙法（《中华人民共和国药典》2020年版四部通则0213），用文火炒干，有腥气逸出，色泽稍加深，取出，放凉。每100 kg土鳖虫，用黄酒15 kg	[57]
油制	酥油	培制：取土鳖虫，用酒洗净，文火焙干。如系活土鳖虫，置沸水中烫死，或用酒闷死，取出，文火焙干	[58]
取酥油，置锅内，用文火加热化开，将净土鳖虫倒入，拌匀，用文火加热，炒至表面色泽加深时，出锅，筛去灰屑，放凉。每净土鳖虫100 kg，用酥油5 kg	[59]
米醋制	米醋	取净土鳖虫，照清炒法（附录Ⅱ）文火微炒至起味，取出，喷米醋，摊凉，干燥。每100 kg净土鳖虫，用米醋20 kg	[37]
甘草汁制	甘草	取净土鳖虫与甘草煎汤拌匀，以甘草汁被吸入饮片内为度，取出，干燥。每100 kg土鳖虫，用甘草6 kg	[44]
		拣去杂质，筛去灰屑，用甘草水洗净，干燥。每100 kg土鳖虫，用甘草6 kg（煎水适量，过滤去渣）	[60]
超微粉碎		经炮制后加工而成的超微配方颗粒	[52]

炮制方法	2020版《中华人民共和国药典》	药智网
生品	骨刺宁胶囊、沈阳红药胶囊、骨折挫伤胶囊、活血止痛胶囊、活血止痛散、活血止痛软胶囊、腰痛宁胶囊、止痛紫金丸等	26种	前列癃闭通胶囊、千山活血膏、复方积雪草片、复方三七胶囊、金术跌打丸、筋骨丸、少林风湿跌打巴布膏、熊胆跌打膏、活血接骨散、接骨七厘散等	138种
炒制	大七厘散、大黄虫丸、中风回春丸、中风回春片、养正消积胶囊	5种	中风回春胶囊、中风回春颗粒、鳖甲煎丸、大黄虫片、脑塞通丸、人参鳖甲煎丸、治伤消瘀丸	7种
酒制	腰痛丸、腰痛片、颈复康颗粒	3种	跌打损伤丸、颈复康颗粒、痔瘘舒丸	3种
酥油制			参茸固本还少丸	1种
甘草制			大七厘散	1种

炮制方法	2020版《中华人民共和国药典》	药智网
生品	骨刺宁胶囊、沈阳红药胶囊、骨折挫伤胶囊、活血止痛胶囊、活血止痛散、活血止痛软胶囊、腰痛宁胶囊、止痛紫金丸等	26种	前列癃闭通胶囊、千山活血膏、复方积雪草片、复方三七胶囊、金术跌打丸、筋骨丸、少林风湿跌打巴布膏、熊胆跌打膏、活血接骨散、接骨七厘散等	138种
炒制	大七厘散、大黄虫丸、中风回春丸、中风回春片、养正消积胶囊	5种	中风回春胶囊、中风回春颗粒、鳖甲煎丸、大黄虫片、脑塞通丸、人参鳖甲煎丸、治伤消瘀丸	7种
酒制	腰痛丸、腰痛片、颈复康颗粒	3种	跌打损伤丸、颈复康颗粒、痔瘘舒丸	3种
酥油制			参茸固本还少丸	1种
甘草制			大七厘散	1种

序号	化合物	生物活性	参考文献	序号	化合物	生物活性	参考文献
1	EPS	抗氧化	[66]	10	EFF-3	抗血栓	[71]
2	A4	抗氧化	[66]	11	组分Ⅵ	抗血栓	[72]
3	EPS72	抗肿瘤	[67]	12	DP17	降血脂	[73]
4	EFP	抗肿瘤	[68]	13	APE	降血脂	[74]
5	F-1	抗氧化	[69]	14	ESTL	抗血栓	[75]
6	F-2	抗氧化	[69]	15	EES	抗肿瘤	[76]
7	F-3	抗氧化	[69]	16	ES Termicin	抗菌	[77]
8	Eupolytin1	抗血栓	[70]	17	LL8	降血脂	[78]
9	EFF-1	抗血栓	[71]

序号	化合物	生物活性	参考文献	序号	化合物	生物活性	参考文献
1	EPS	抗氧化	[66]	10	EFF-3	抗血栓	[71]
2	A4	抗氧化	[66]	11	组分Ⅵ	抗血栓	[72]
3	EPS72	抗肿瘤	[67]	12	DP17	降血脂	[73]
4	EFP	抗肿瘤	[68]	13	APE	降血脂	[74]
5	F-1	抗氧化	[69]	14	ESTL	抗血栓	[75]
6	F-2	抗氧化	[69]	15	EES	抗肿瘤	[76]
7	F-3	抗氧化	[69]	16	ES Termicin	抗菌	[77]
8	Eupolytin1	抗血栓	[70]	17	LL8	降血脂	[78]
9	EFF-1	抗血栓	[71]

序号	名称	分子式	作用	参考文献
16	尿囊素	C₄H₆N₄O₃	镇痛	[83]
17	尿嘧啶	C₄H₄N₂O₂	抗肿瘤	[83]
18	黄嘌呤	C₅H₄N₄O₂	扩张支气管	[83]
19	次黄嘌呤	C₅H₄N₄O	抗病毒	[83]
20	胸腺嘧啶	C₅H₆N₂O₂	抗癌	[84]

序号	名称	分子式	作用	参考文献
16	尿囊素	C₄H₆N₄O₃	镇痛	[83]
17	尿嘧啶	C₄H₄N₂O₂	抗肿瘤	[83]
18	黄嘌呤	C₅H₄N₄O₂	扩张支气管	[83]
19	次黄嘌呤	C₅H₄N₄O	抗病毒	[83]
20	胸腺嘧啶	C₅H₆N₂O₂	抗癌	[84]

序号	脂肪酸名称	分子式	含量占比/（%）	参考文献
21	油酸^*	C₁₈H₃₄O₂	44.6	[62]
22	亚油酸^*	C₁₈H₃₂O₂	21.3	[62]
23	棕榈酸	C₁₆H₃₂O₂	18.2	[62]
24	棕榈油酸^*	C₁₆H₃₀O₂	8.5	[62]
25	硬脂酸	C₁₈H₃₆O₂	3.4	[62]
26	花生酸	C₂₀H₄₀O₂	1.8	[62]
27	肉豆蔻酸	C₁₄H₂₈O₂	1.3	[62]
28	十四烯酸^*	C₁₄H₂₆O₂	0.3	[62]
29	十六碳二烯酸^*	C₁₆H₂₈O₂	0.2	[62]
30	山嵛酸	C₂₂H₄₄O₂	0.2	[62]
31	花生烯酸^*	C₂₀H₃₈O₂	0.1	[62]
32	月桂酸	C₁₂H₂₄O₂	0.1	[62]

序号	脂肪酸名称	分子式	含量占比/（%）	参考文献
21	油酸^*	C₁₈H₃₄O₂	44.6	[62]
22	亚油酸^*	C₁₈H₃₂O₂	21.3	[62]
23	棕榈酸	C₁₆H₃₂O₂	18.2	[62]
24	棕榈油酸^*	C₁₆H₃₀O₂	8.5	[62]
25	硬脂酸	C₁₈H₃₆O₂	3.4	[62]
26	花生酸	C₂₀H₄₀O₂	1.8	[62]
27	肉豆蔻酸	C₁₄H₂₈O₂	1.3	[62]
28	十四烯酸^*	C₁₄H₂₆O₂	0.3	[62]
29	十六碳二烯酸^*	C₁₆H₂₈O₂	0.2	[62]
30	山嵛酸	C₂₂H₄₄O₂	0.2	[62]
31	花生烯酸^*	C₂₀H₃₈O₂	0.1	[62]
32	月桂酸	C₁₂H₂₄O₂	0.1	[62]

序号	化合物	分子式	参考文献
33	6，8-Dihydroxy-3-（1-hydroxy-ethyl）-7-undeca-1，3，5，7，9-pentaynyl-isochroman-1-one	C₂₂H₁₄O₅	[88]
34	6-（3，4-Dihydroxy-6-hydroxymethyl-5-methoxy-tetrahydro-pyran-2-yloxy）-3-ethyl-8-hydroxy-7-undeca-1，3，5，7，9-pentaynyl-isochroman-1-one	C₂₉H₂₆O₉	[88]
35	（6，2＇-dihydroxy-5＇-methyl-biphenyl-3-yl）acetic acid	C₁₅H₁₄O₄	[89]
36	6-Hydroxy-1-（3-hydroxy-phenyl）-1，2，3，4-tetrahydro-naphthalene-2，3-dicarboxylic acid	C₁₈H₁₆O₆	[89]
37	3-（4-Hydroxy-3-methoxy-phenyl）-2-［3-（4-hydroxy-3-methoxy-phenyl）-acryloyloxy］-acrylic acid	C₂₀H₁₅O₅	[86]
38	4-（3，4-Dihydroxy-phenyl）-1-hydroxymethyl-isochroman-6，7-diol	C₁₆H₁₆O₆	[89]
39	3-［3＇-（2-Carboxy-ethyl）-5-5＇-dihydroxy-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₁₈H₁₈O₆	[89]
40	3-［5，5＇-Dihydroxy-3＇-（2-methoxycarbonyl-ethyl）-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₁₉H₂₀O₆	[89]
41	2-［3-（2-Carboxy-ethyl）-5-hydroxy-phenyl］-3-（3-hydroxy-phenyl）-propionic acid	C₁₈H₁₈O₆	[89]
42	2-［3-Hydroxy-5-（2-methoxycarbonyl-ethyl）-phenyl］-3-（3-hydroxy-phenyl）-propionic acid	C₁₉H₂₀O₆	[89]
43	3-｛3-Hydroxy-5-［2-（3-hydroxy-phenyl）-ethyl］-phenyl｝-propionic acid	C₁₇H₁₈O₄	[89]
44	5-Hydroxy-2-（4-hydroxy-phenyl）-7-methoxy-chromen-4-one	C₁₆H₁₂O₅	[86]
45	3-［6，2＇-Dihydroxy-5，3＇-dimethoxy-5＇-（4-oxo-butyl）-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₂₁H₂₄O₇	[89]

序号	化合物	分子式	参考文献
33	6，8-Dihydroxy-3-（1-hydroxy-ethyl）-7-undeca-1，3，5，7，9-pentaynyl-isochroman-1-one	C₂₂H₁₄O₅	[88]
34	6-（3，4-Dihydroxy-6-hydroxymethyl-5-methoxy-tetrahydro-pyran-2-yloxy）-3-ethyl-8-hydroxy-7-undeca-1，3，5，7，9-pentaynyl-isochroman-1-one	C₂₉H₂₆O₉	[88]
35	（6，2＇-dihydroxy-5＇-methyl-biphenyl-3-yl）acetic acid	C₁₅H₁₄O₄	[89]
36	6-Hydroxy-1-（3-hydroxy-phenyl）-1，2，3，4-tetrahydro-naphthalene-2，3-dicarboxylic acid	C₁₈H₁₆O₆	[89]
37	3-（4-Hydroxy-3-methoxy-phenyl）-2-［3-（4-hydroxy-3-methoxy-phenyl）-acryloyloxy］-acrylic acid	C₂₀H₁₅O₅	[86]
38	4-（3，4-Dihydroxy-phenyl）-1-hydroxymethyl-isochroman-6，7-diol	C₁₆H₁₆O₆	[89]
39	3-［3＇-（2-Carboxy-ethyl）-5-5＇-dihydroxy-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₁₈H₁₈O₆	[89]
40	3-［5，5＇-Dihydroxy-3＇-（2-methoxycarbonyl-ethyl）-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₁₉H₂₀O₆	[89]
41	2-［3-（2-Carboxy-ethyl）-5-hydroxy-phenyl］-3-（3-hydroxy-phenyl）-propionic acid	C₁₈H₁₈O₆	[89]
42	2-［3-Hydroxy-5-（2-methoxycarbonyl-ethyl）-phenyl］-3-（3-hydroxy-phenyl）-propionic acid	C₁₉H₂₀O₆	[89]
43	3-｛3-Hydroxy-5-［2-（3-hydroxy-phenyl）-ethyl］-phenyl｝-propionic acid	C₁₇H₁₈O₄	[89]
44	5-Hydroxy-2-（4-hydroxy-phenyl）-7-methoxy-chromen-4-one	C₁₆H₁₂O₅	[86]
45	3-［6，2＇-Dihydroxy-5，3＇-dimethoxy-5＇-（4-oxo-butyl）-biphenyl-3-yl］-propionic acid	C₂₁H₂₄O₇	[89]

序号	化合物	分子式	文献
46	6-Hydroxy-3，3-dimethyl-1，3-dihydro-indol-2-one	C₉H₉NO₂	[90-91]
47	4，6-Dihydroxy-3，4，5，6-tetrahydro-1 H-benzo［b］azocin-2-one	C₁₁H₁₃NO₃	[90-91]
48	5-Hydroxy-4-（1 H-indol-3-yl）-5H-furan-2-one	C₁₂H₉NO₃	[90-91]
49	5-Hydroxy-4-（1 H-indol-3-yl）-3-methyl-5H-furan-2-one	C₁₃H₁₁NO₃	[90-91]
50	4-Hydroxy-1-methyl-1，4，5，10-tetrahydro-2H-azepino［3，4-b］indol-3-one	C₁₃H₁₄N₂O₂	[90-91]
51	4-Hydroxy-1，4，5，10-tetrahydro-2H-azepino［3，4-b］indol-3-one	C₁₂H₁₂N₂O₂	[90-91]
52	N-［2-（3-Chloro-4-hydroxy-phenyl）-ethyl］-acetamide	C₁₀H₁₂ClNO₂	[90-91]
53	N-［2-（4-Hydroxy-2-hydroxymethyl-benzothiazol-6-yl）-ethyl］-acetamide	C₁₂H₁₄N₂O₃S	[90-91]
54	N-｛2-［2-（3，4-Dihydroxy-phenyl）-ethylcarbamoyl］-ethyl｝-butyramide	C₁₅H₂₂N₂O₄	[90-91]
55	N-｛2-［2-Acetylamino-3-（3，4-dihydroxy-phenyl）-2，3-dihydro-benzo［1，4］dioxin-6-yl］-ethyl｝-acetamide	C₂₀H₂₂N₂O₆	[84，88]
56	Acetic acid 2-［3-acetylamino-2-（3，4-dihydroxy-phenyl）-2，3-dihydro-benzo［1，4］dioxin-6-yl］-2-oxo-ethyl ester	C₁₂H₁₉NO₈	[90-91]
57	7-hydroxy-1 H-indole-3-carbaldehyde	C₉H₇NO₂	[90-91]
58	2-（1 H-indol-3-yl）-2-oxoacetamide	C₁₀H₈N₂O₂	[90-91]
59	3-（1 H-indol-3-yl）propanoic acid	C₁₁H₁₁NO₂	[90-91]
60	N-（5-acetylfuran-3-yl）acetamide	C₈H₉NO₂	[90-91]
61	N-［2-（4-hydroxyphenyl）ethyl］butanamide	C₁₂H₁₇NO₂	[90-91]
62	3-（4-hydroxyphenyl）-N-methylpropanamide	C₁₀H₁₃NO₂	[71]
63	（5S，11 bR）-3-oxo-1，2，5，6，11，11 b-hexahydroindolizino［8，7-b］indole-5-carboxylic acid	C₁₅H₁₄N₂O₃	[90-91]
64	3-［2-（1 H-Indole-3-yl）-2-oxoethyl］-5，6-dihydropyridine-2（1 H）-one	C₁₅H₁₄N₂O₂	[90-91]
65	3-hydroxy-1，9，17-triazapentacyclo［14.8.0.0^2，7.0^10，15.0^18，23］tetracosa-2（7），3，5，10，12，14，16，18，20，22-decaene-8，24-dione	C₂₁H₁₃N₃O₃	[84，79]
66	5-［2-（4-hydroxyphenyl）-2-oxoethyl］-2，3-dihydro-1 H-pyridin-6-one	C₁₃H₁₃NO₃	[90-91]

序号	化合物	分子式	文献
46	6-Hydroxy-3，3-dimethyl-1，3-dihydro-indol-2-one	C₉H₉NO₂	[90-91]
47	4，6-Dihydroxy-3，4，5，6-tetrahydro-1 H-benzo［b］azocin-2-one	C₁₁H₁₃NO₃	[90-91]
48	5-Hydroxy-4-（1 H-indol-3-yl）-5H-furan-2-one	C₁₂H₉NO₃	[90-91]
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50	4-Hydroxy-1-methyl-1，4，5，10-tetrahydro-2H-azepino［3，4-b］indol-3-one	C₁₃H₁₄N₂O₂	[90-91]
51	4-Hydroxy-1，4，5，10-tetrahydro-2H-azepino［3，4-b］indol-3-one	C₁₂H₁₂N₂O₂	[90-91]
52	N-［2-（3-Chloro-4-hydroxy-phenyl）-ethyl］-acetamide	C₁₀H₁₂ClNO₂	[90-91]
53	N-［2-（4-Hydroxy-2-hydroxymethyl-benzothiazol-6-yl）-ethyl］-acetamide	C₁₂H₁₄N₂O₃S	[90-91]
54	N-｛2-［2-（3，4-Dihydroxy-phenyl）-ethylcarbamoyl］-ethyl｝-butyramide	C₁₅H₂₂N₂O₄	[90-91]
55	N-｛2-［2-Acetylamino-3-（3，4-dihydroxy-phenyl）-2，3-dihydro-benzo［1，4］dioxin-6-yl］-ethyl｝-acetamide	C₂₀H₂₂N₂O₆	[84，88]
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59	3-（1 H-indol-3-yl）propanoic acid	C₁₁H₁₁NO₂	[90-91]
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63	（5S，11 bR）-3-oxo-1，2，5，6，11，11 b-hexahydroindolizino［8，7-b］indole-5-carboxylic acid	C₁₅H₁₄N₂O₃	[90-91]
64	3-［2-（1 H-Indole-3-yl）-2-oxoethyl］-5，6-dihydropyridine-2（1 H）-one	C₁₅H₁₄N₂O₂	[90-91]
65	3-hydroxy-1，9，17-triazapentacyclo［14.8.0.0^2，7.0^10，15.0^18，23］tetracosa-2（7），3，5，10，12，14，16，18，20，22-decaene-8，24-dione	C₂₁H₁₃N₃O₃	[84，79]
66	5-［2-（4-hydroxyphenyl）-2-oxoethyl］-2，3-dihydro-1 H-pyridin-6-one	C₁₃H₁₃NO₃	[90-91]

序号	化合物	分子式	参考文献
67	ESPS	——	[92]
68	维生素A	C₂₀H₃₀O	[62]
69	维生素D	C₂₈H₄₆O	[62]
70	维生素E	C₃₁H₅₂O₃	[62]
71	维生素K	C₃₁H₄₆O₂	[62]
72	β-谷甾醇	C₂₉H₅₀O	[86]
73	胆固醇（cholesterol）	C₂₇H₄₆O	[86]
74	二十八烷醇	C₂₈H₅₈O	[93]
75	丁醇	C₄H₁₀O	[93]
76	4-（3，5-Dimethyl-pyrazin-2-yl）-benzene-1，2-diol	C₁₂H₁₂N₂O₂	[91]
77	2-methyl-3-（2＇3＇4＇-trihydroxybutyl）pyrazine	C₉H₁₄N₂O₃	[84]
78	［4，5-Dihydroxy-2-（2-hydroxy-ethyl）-phenyl］-（3，4-dihydroxy-phenyl）-methanone	C₁₅H₁₄O₆	[91]
79	3-Hydroxypyridine	C₄H₄N₂O	[84]

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69	维生素D	C₂₈H₄₆O	[62]
70	维生素E	C₃₁H₅₂O₃	[62]
71	维生素K	C₃₁H₄₆O₂	[62]
72	β-谷甾醇	C₂₉H₅₀O	[86]
73	胆固醇（cholesterol）	C₂₇H₄₆O	[86]
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79	3-Hydroxypyridine	C₄H₄N₂O	[84]

土鳖虫炮制历史沿革及现代研究进展

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付静 , 姜秋 , 杨春淼 , 张珂洋 , 李媛 , 王玲娜 , 张永清

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土鳖虫炮制历史沿革及现代研究进展

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付静（1999-），女，山东潍坊人，硕士在读，研究方向：中药资源与质量控制。

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付静, 姜秋, 杨春淼, 张珂洋, 李媛, 王玲娜, 张永清

作者信息

山东中医药大学药学院，山东济南 250355

通讯作者:

王玲娜（1990-），女，陕西延安人，副教授，硕士研究生导师，研究方向：中药资源与质量控制。E-mail：wanglingna2021@163.com。

张永清（1962-），男，山东临沂人，教授，博士研究生导师，研究方向：中药资源与质量控制。E-mail：zyq622003@126.com。

作者简介:

付静（1999-），女，山东潍坊人，硕士在读，研究方向：中药资源与质量控制。

Research Progress on Processing History Evolution，Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）

Jing FU, Qiu JIANG, Chunmiao YANG, Keyang ZHANG, Yuan LI, Lingna WANG, Yongqing ZHANG

Affiliations

School of Pharmacy，Shandong University of Traditional Chinese Medicine，Jinan 250355，Shandong，China

出版时间: 2025-09-10 doi: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.09.007

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摘要

收起

土鳖虫为临床常用的动物类中药，是历代医家活血疗伤之要药，具有破血逐瘀、续筋接骨的功效。土鳖虫炮制历史悠久，早在汉代就有熬制的记载，其后出现了炒、焙、石灰制等10余种炮制方法。土鳖虫有小毒，炮制后能降低毒性、矫臭矫味、利于粉碎，便于临床应用。现代研究表明，土鳖虫的化学成分主要包括蛋白多肽类、核苷类、脂肪酸类、苯丙烷类、生物碱类等，具有抗凝血、抗血栓、抗肿瘤、镇痛等药理作用。通过查阅历代本草、医药典籍和相关文献资料，从土鳖虫的炮制历史沿革、化学成分及药理作用等方面进行综述，以期为土鳖虫不同炮制规格的临床合理用药、饮片标准提升和功效核心物质等相关研究奠定基础。

关键词

土鳖虫 / 炮制历史沿革 / 化学成分 / 药理作用

Abstract

收起

As a rare animal traditional Chinese medicine，Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）has been commonly used in clinical practice，which is the essentialmedicine of ancient doctors to promote blood circulation and treat injury. It has the effect of breaking blood and removing blood stasis，and reinforcing tendons and setting bones. The processing of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）has a long history，and it was recorded as early as in the Han Dynasty. There were more than 10 processing methods，such as stir-frying，baking，lime and so on after Han Dynasty. Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）hasmild toxicity. After processing，it can reduce toxicity，correctodor and flavor，facilitate pulverization and clinicalapplication. Modern studies have shown that the main chemical components of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）include protein polypeptides，nucleosides，fatty acids，phenylpropanoids，alkaloids and other compounds，which have anti-coagulant，anti-thrombotic，anti-tumor and analgesia effects and so on. This paper reviewed the processing history evolution，chemical constituents and pharmacological effects of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）by referring to herbs，medical books and related literature in the past dynasties，in order to lay a foundation for the clinical rational drug use of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）of different processing specifications，the improvement of the standards of decoction pieces and the functional core substances and other related research.

Key words

Tubiechong （Eupolyphaga Steleophaga） / processing history evolution / chemical constituent / pharmacological effect

引用本文

付静, 姜秋, 杨春淼, 张珂洋, 李媛, 王玲娜, 张永清. 土鳖虫炮制历史沿革及现代研究进展. 中华中医药学刊, 2025 , 43 (9) : 32 -41 . DOI: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.09.007

Jing FU, Qiu JIANG, Chunmiao YANG, Keyang ZHANG, Yuan LI, Lingna WANG, Yongqing ZHANG. Research Progress on Processing History Evolution，Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Tubiechong（Eupolyphaga Steleophaga）[J]. Chinese Archives of Traditional Chinese Medicine, 2025 , 43 (9) : 32 -41 . DOI: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.09.007

正文

收起

土鳖虫为我国传统的动物类中药，始载于《神农本草经》。2020版《中华人民共和国药典》规定土鳖虫为鳖蠊科昆虫地鳖Eupolyphaga sinensis Walker或冀地鳖Steleophaga plancyi（Boleny）的雌虫干燥体，具有破血逐瘀、续筋接骨的功效，临床上主要用于治疗跌打损伤、筋伤骨折、血瘀经闭、产后瘀阻腹痛、癥瘕痞块等症^[1]。传统中医认为土鳖虫有小毒，炮制能降低其毒性，便于粉碎和调剂，保证临床用药安全，故土鳖虫多炮制后使用。土鳖虫的炮制历史可追溯至汉代，宋代土鳖虫炮制方法得到大力发展，出现了米制、石灰制、麝香制、盐制、酒制、香油炒等，明清时期土鳖虫炮制品种类和炮制方式得到了广泛应用和传承。近年来，研究者对土鳖虫的炮制研究主要集中在生品、炒制和酒制，对其他制法关注较少^[2]。现代研究发现土鳖虫的主要活性成分为蛋白多肽类，而炒和酒制均经加热处理，会引起蛋白多肽类成分发生质变或量变，这种改变受到炮制工艺、辅料等多因素影响^[3]。药理实验和临床研究表明，土鳖虫广泛用于心脑血管、肿瘤、跌打损伤、筋伤骨折、产后瘀阻腹痛、肝损伤等疾病的治疗，特别是在脑卒中等心脑血管疾病方面疗效显著^[4-6]。目前，土鳖虫已形成了药材、饮片（配方颗粒）、中成药等系列产品，2020版《中华人民共和国药典》收录的34个包含土鳖虫的成药制剂就有5个炒制品和3个酒制品^[7]。药智网中收载的与土鳖虫相关的中成药共有150种，其中炒制入药的有7种，酒制有1种，酥油制和甘草制各1种。但土鳖虫的炮制研究基础不深、炮制后发挥药效的物质基础不明，严重制约了土鳖虫及相关产品的高质量创新发展。本文整理土鳖虫的相关文献，总结其炮制历史沿革，并对其现代化学成分、药理研究等进行综述，为土鳖虫的炮制、功效物质挖掘等深入研究提供参考。

1　土鳖虫的炮制

收起

1.1　古代炮制方法

土鳖虫炮制历史悠久，汉代《金匮玉函经》^[8]载有：“熬，去足”，最早记载了土鳖虫的炮制方法。五代后蜀《蜀本草》^[9]提出了辅料制“以冬猪脂煎令焦黄”，并作详细说明。宋代明确记载了土鳖虫的炒制，如《太平圣惠方》^[10]载有：“微炒令黄”，《重修政和经史证类备用本草》^[11]载有：“细锉后用微火炒令色黄乃熟”。综合来看，宋代以前炒法少见，多为熬法，这两种方法均是置药于火上，使其达到所需的程度，区别在于只是所使用的工具不同。这与梁代陶弘景《本草经集注》^[12]总结出“诸虫先微炙”的炮制原则一致。宋代开始逐渐发展了米制、石灰制、麝香制、盐制、酒制、香油炒等辅料炮制方法，如《济生方》^[13]曰：“用石灰慢火炒令焦黄色”，首次提到了用石灰拌炒的炮制方法。清代《本草述钩元》^[14]新增了煅制：“此物煅之和火炙”。历代本草典籍关于土鳖虫炮制方法的记载及炮制方法可视化分析详见表1、插页ⅩⅢ图1。

综上分析，关于土鳖虫的炮制方法，历代主要有熬制、焙制、炒制、米泔水制、石灰制、麝香制、香油制等10余种。虽然炮制方法较多，但总体来看均对土鳖虫进行了加热处理，究其炮制目的主要是土鳖虫有极强的腥臭味，直接服用易导致恶心呕吐，不易被患者所接受，加之土鳖虫有小毒，故传统中医临床上土鳖虫多经炒、焙等加热炮制后入药，既可矫臭矫味，又能降低毒性，保证临床用药安全。

1.2　现代炮制方法

土鳖虫的现代炮制方法多以净制、炒制和酒制为主，各地方亦保留了油制、甘草汁制等独具特色的炮制方法。自1960年以来，国家与各地方中医药管理部门为了传承与规范中药饮片的炮制工艺，相继制定颁布了《中华人民共和国药典》以及各省（市、自治区）中药饮片炮制规范，收载的土鳖虫炮制方法概况具体见表2，结果发现土鳖虫的现代炮制多是继承了前人净制和炒制的方法。历版《中华人民共和国药典》均以土鳖虫的净制品入药，未经其他特殊炮制处理，而各地方炮制规范以酒制为主，部分省份还保留了油炙、醋制、甘草汁制等方法。

1.3　制剂中土鳖虫炮制方法分析

对2020版《中华人民共和国药典》及药智网收载的含土鳖虫制剂进行统计分析。2020年《中华人民共和国药典》中收载含有土鳖虫的成方制剂共34种，入药以净制生品为主，占总制剂的76.5%，炮制品为炒制和酒制分别占比14.7%和8.8%；药智网中收载的与土鳖虫相关的中成药共有150种，以生品入药占92.0%，炒制占4.7%，酒制占2.0%，酥油制、甘草制各占0.7%。各制剂以口服用药为主，另外还包含外用膏剂等。制备方法大部分以生品直接粉碎成细粉（包含最细粉、极细粉）直接入药，另外还有炒制和酒制等炮制方法。详见结果见表3、插页ⅩⅢ图2。

2　化学成分

收起

土鳖虫临床疗效显著，国内外学者对其化学成分进行了大量研究，从中发现了蛋白多肽类、多糖类、核苷类、脂肪酸类、苯丙素类、生物碱类等多种成分^[6，61-62]。

2.1　蛋白多肽类

土鳖虫含丰富的蛋白多肽类成分，按干燥品计含蛋白质高达60%以上^[6]。研究发现，土鳖虫中蛋白多肽类大分子物质具有抗凝、抗血栓、抗肿瘤等药理活性^[63-65]，是现今研究的重点和热点。现已从土鳖虫中获得了EPS、EPS72、EFP等多种活性蛋白多肽类成分^[66-68]，具体信息见表4。

2.2　核苷类

研究表明核苷类物质具有抗血小板凝集、抗缺氧等多种药理活性^[79-80]。目前，已经从土鳖虫中发现了尿囊素、尿嘧啶、黄嘌呤、次黄嘌呤、胸腺嘧啶等多种核苷类成分，其中尿囊素含量与土鳖虫的镇痛作用成正比，被认为是土鳖虫的活性成分和质量标志物^[81-82]。土鳖虫中核苷类成分具体信息见表5、图3。

2.3　脂肪酸类

土鳖虫中含多种脂肪酸，以不饱和脂肪酸为主^[85]，具有补益、保湿、抗癌^[79]等药理作用。周彦钢等^[77]从土鳖虫中发现了12种脂肪酸，不饱和脂肪酸占脂肪酸总量高达75.0%。其中油酸含量最高，其次是亚油酸占28.4%。土鳖虫中脂肪酸类成分及含量占比见表6、图4。

2.4　苯丙素类

苯丙素类化合物是一类重要的天然产物，现从土鳖虫中发现了13种苯丙素类化合物，其中化合物37和39可抑制肾纤维化，化合物37具有抗炎、抗肿瘤等活性^[86-87]。具体信息见表7、图5。

2.5　生物碱类

生物碱是生物体中存在的一大类碱性含氮化合物，现从土鳖虫中发现了约20种生物碱，药理研究发现土鳖虫中生物碱具有直接扩张血管、降低外周阻力和心脏负荷的作用，提高心肌和脑对缺血的耐受性、降低心脑组织的耗氧量等多种药理活性^[90]。土鳖虫中生物碱的具体信息见表8、图6。

2.6　其他

除上述几大类成分外，土鳖虫中还发现了多糖、脂溶性维生素、类固醇、吡嗪等多种成分。相关成分的信息见表9。

2.7　炮制对化学成分的影响

中药炮制是中药材进入临床前最重要的药物处理技术。土鳖虫有小毒，传统中医在临床上多炮制后使用。但目前关于炮制对土鳖虫中化学成分的影响研究较少，已有研究表明土鳖虫炮制后所含脂肪酸类成分变化显著。黄莹洁等^[94]采用脂质组学方法比较了土鳖虫净制品和甘草制后脂肪油含量差异，结果发现两种炮制品差异性脂质成分有68个，其中甘油32个，脂肪酸26个，甘油磷脂9个，固醇脂1个，且经甘草炮制后土鳖虫油脂含量明显减少，表明不同炮制方法对土鳖虫中的脂质成分影响较大，该结果与王鹏飞^[95]研究炮制可去油减毒，消除动物类中药偏性或毒性的结论一致。

3　药理作用

收起

土鳖虫味咸，性寒，归肝经，具有破血逐瘀，续筋接骨的功效，临床上主要用于治疗跌打损伤、筋伤骨折、血瘀经闭、产后瘀阻腹痛、癥瘕痞块等症^[68]。现代研究表明，土鳖虫具有抗凝血、抗血栓、抗肿瘤、镇痛、调节血脂、保肝等药理作用^[96-101]，临床上常用于心脑血管疾病、肿瘤、高血脂、肝损伤等多方面疾病的治疗^[102-104]。

3.1　抗肿瘤作用

癌症的发生和发展与中医辨证的血瘀证密切相关，故活血化瘀类中药，特别是破血逐瘀药多具有很强的抗肿瘤作用^[100]。现代研究表明，土鳖虫具有显著的抗肿瘤作用，并已广泛用于肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤等疾病的治疗。土鳖虫所含纤溶活性蛋白类成分是土鳖虫破血逐瘀的重要药效物质基础，这类成分对人食管癌Ecal09细胞、肝癌Bel-7402细胞、肺癌A549细胞、宫颈癌HeLa细胞、舌癌Tea-8113细胞、乳腺癌MCF-7细胞的增殖均表现出较强的胞毒活性，而对非癌细胞株MRC5的细胞毒性较低，表明土鳖虫中纤溶活性蛋白类成分具有广谱抗肿瘤活性^[101-103]。另外，土鳖虫醇提物也具有显著抗肿瘤活性。通过体内外实验发现，土鳖虫70%乙醇提取物可抑制A549、HUVECs、MDA-MB-435s、MDA-MB-231、K562、SMMC-7721、BEL-7402、HepG2等多种癌细胞的增殖和迁移，并可以显著抑制荷瘤小鼠肿瘤生长，其作用机制主要与减弱EGFR、KDR和ERK1活性，下调PKC、AKT、MAPK信号通路及相关转移因子的表达^[104-106]。另有研究发现，土鳖虫95%乙醇提取物（主要为脂肪酸类成分）可促进TNF-α和IFN-γ的产生和诱导SGC-7901、HepG2等肿瘤细胞的凋亡，其作用机制与增加Bax/Bcl-2比值和激活Caspase-3活性相关^[107-108]。除了蛋白多肽类成分，土鳖虫多糖也具有抗癌活性，XIE等^[109]从土鳖虫纯化得到土鳖虫多糖（ESPS）可通过增强体外淋巴细胞活性（主要是NK细胞）来促进淋巴细胞增殖，从而抑制肝癌细胞生长。土鳖虫及其提取物抗肿瘤效果明显，且不良反应较低，可作为潜在的抗肿瘤药物。

3.2　抗凝血、抗血栓作用

研究表明，土鳖虫及其提取物可显著延长兔、大鼠、小鼠及体外细胞的血栓激酶时间（KPTT）、凝血酶原时间（PT）和凝血酶时间（TT）^[63，79-80]，表明土鳖虫具有显著的抗凝血作用，而现有研究表明土鳖虫抗凝血活性不依赖于抗凝血酶-Ⅲ，据此推测其作用机制可能是直接作用于凝血酶。另有研究发现土鳖虫冷提取物具有较强的抗凝血活性，与中药水蛭的抗凝血活性相当，表明土鳖虫具有抗凝血作用，但其抗凝血成分热稳定性与水蛭存在差异，经炒、酒炙等加热炮制会使其有效成分快速失去抗凝血作用^[110]，因而临床用药时加热提取及炮制等加工是否合理还需进一步研究。除了抗凝血作用外，土鳖虫还有直接抗血栓作用，土鳖虫长期被用于脑卒中、心肌梗死、静脉血栓栓塞等血栓性疾病的临床治疗，且无出血等不良反应。体内、外实验发现，土鳖虫可以明显干预深静脉血栓形成，降低大鼠血纤维蛋白原含量，增加血凝块溶解率，延长大鼠颈动脉血栓形成的时间，缩短大鼠体外血栓长度，减轻血栓的湿重及干重等，其抗血栓作用机制可能与土鳖虫溶栓酶改善炎症微环境及降低纤维蛋白原的含量，抑制血小板的聚集有关^[98-99]。国医大师尚德俊教授以土鳖虫为主要原料之一制备的四虫片具有良好的抗血栓作用，临床上现已用于深静脉血栓等血栓性疾病的治疗^[97]。李兴暖等^[103]通过给小鼠灌胃土鳖虫纤溶活性蛋白后能部分抑制凝血途径，激活纤溶系统，抑制血栓形成。另外，YANG H L等^[70]从土鳖虫中发现了一种同时具有纤维蛋白溶解和血浆蛋白原激活的纤维蛋白Eupolytin1，可在体内快速溶栓，且效果优于临床常用溶栓药尿激酶，无明显的不良反应，有较高的安全性。

3.3　调节血脂作用

高脂血症临床表现为血清总胆固醇（TC）或甘油三酯（TG）过高和（或）血清高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平过低，现已成为诱发心脑血管疾病的主要原因之一，现代研究表明，土鳖虫具有显著调节血脂的作用。口服土鳖虫可显著降低高脂血症小鼠、大鼠及家兔的TC、TG和LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）水平，提高HDL-C水平，明显抑制大鼠肝脏脂肪堆积，从而调节血脂水平，其作用机制可能与减少肝脏中TG合成或增加TG运转有关^{[73，78，111]}。正常家兔经土鳖虫冻干粉2 g/（kg·d）制备的高脂饲料喂养40 d后，测定血浆中TC、TG和LDL-C含量仍保持在正常水平^[112]，表明土鳖虫能有效预防高脂血症的形成。另有研究发现土鳖虫调节高脂血症作用与其所含的蛋白多肽类成分有关，通过仿生水解的方式从土鳖虫中纯化得到两个肽（LL8、DP17），口服可显著降低高脂血症大鼠TG、TC、LDL-C及肝组织TG、TC水平^{[74，113-114]}；其中DP17可使肝组织中乙酰辅酶a羧化酶（ACC）和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶（HMGCR）的mRNA和MTORC1蛋白表达量降低，AMPK磷酸化蛋白表达量显著升高，推测DP17可能通过调节体内能量代谢平衡，激活AMPK/mTOR信号通路来实现降低血脂的作用^[73]。

3.4　免疫调节活性

唐庆峰等^[115]发现土鳖虫可显著提升小鼠的碳表达指数、吞噬指数和脾胸腺指数，从而达到提高小鼠免疫力的作用。而土鳖虫木瓜蛋白酶水解肽不仅可以改善小鼠脾胸腺指数和吞噬指数，还能够提高小鼠血清中IL-2含量^[116]。从中医视角看，土鳖虫可提高阴虚火旺慢性血瘀模型大鼠红细胞C3b受体花环率（RBC-C3bRR）和红细胞肿瘤花环率，降低血清抗心磷脂抗体ACA、IgG（IgG-ACA）、IgA（IgA-ACA）和IgM（IgM-ACA）的水平，增加脾脏质量，增强大鼠的免疫能力^[117]。进一步研究发现，土鳖虫冻干粉可提高NK细胞水平和CD₃⁺ T、CD₄⁺ T、CD₄⁺/CD₈⁺比值的表达水平，促进IL-2、IL-6、IL-16和TNF-α的分泌，抑制c-Jun氨基末端激酶（JNK）的磷酸化，降低脾脏组织中Bax/Bcl-2比值和MDA、NO含量，提高脾脏组织中超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）水平，可显著改善环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠的免疫功能，表明土鳖虫冻干粉可以通过调节氧化系统和先天免疫细胞有效地改善小鼠免疫功能^[118]。以上研究表明，无论是对正常动物、免疫抑制动物还是阴虚火旺证动物，口服土鳖虫均能很好地改善其免疫功能，具有显著免疫调节活性，提示土鳖虫是一种非常有前景的免疫调节剂。

3.5　抗氧化作用

人体内氧化和抗氧化系统的失衡与衰老和糖尿病、高血压等多种慢性疾病密切相关，因此土鳖虫的抗氧化活性引起了研究者的密切关注。研究发现土鳖虫中发挥抗氧化作用的物质主要为多肽类成分，这类成分具有明显的清除羟基、超氧阴离子和DPPH自由基的能力，可增强肝脏中总超氧化物歧化酶（T-SOD）的活性，从而发挥显著的体内外抗氧化作用^{[60，119-121]}。ZHANG N等^[66]采用仿生酶解法得到小于3.3 kDa抗氧化肽，涂抹后可明显减少光老化皮肤皱纹和红斑，增强皮肤超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物分解酶（GSH-Px）的活性，升高羟脯氨酸（HYP），降低丙二醛（MDA）含量，表明土鳖虫酶解多肽具有明显的抗氧化作用，可作为皮肤光老化治疗的潜在药物。徐小艾等^[122]发现土鳖虫多肽能缓解H₂O₂对小鼠成肌细胞C₂C₁₂活力的抑制作用，显著促进细胞内Nrf2和血红素氧合酶1蛋白表达，发挥延缓小鼠衰老的作用。

3.6　镇痛作用

目前，临床上土鳖虫还常被用于治疗产后瘀阻腹痛、创伤性损伤及肿瘤等引起的疼痛，表明土鳖虫具有一定的镇痛作用。动物实验发现，土鳖虫水煎液和超临界CO₂流体萃取物对醋酸所致小鼠扭体有明显抑制作用^[123]；而在热板实验中，土鳖虫口服给药后小鼠疼痛反应潜伏期更长，痛阈值更高^[124]，表明土鳖虫具有较好镇痛作用。瞿韩勇^[125]对土鳖虫的镇痛机制进行了深入研究，发现土鳖虫可以减轻CCI大鼠出现的神经病理性疼痛，其作用机制可能是减轻炎症反应来抑制通道蛋白质（TRPV1）而镇痛。但土鳖虫的镇痛活性成分目前尚不清楚，已有研究发现尿囊素和氯氮卓具有镇痛、促进皮肤溃疡面和伤口愈合的作用，陈昭等^[81]利用高效毛细管电泳法分析发现土鳖虫所含尿囊素和氯氮卓与镇痛作用成正比，表明尿囊素和氯氮卓可能是土鳖虫发挥镇痛作用的药效物质。

3.7　促进骨骼愈合作用

土鳖虫具有续筋接骨之功，可用于治疗跌打损伤、筋伤骨折等症。细胞实验发现土鳖虫水提物可显著促进成骨前体细胞MC3T3-E1、大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤细胞PC12、人脐静脉内皮细胞的增殖和损伤修复，通过促进新骨、神经及血管再生等途径加速骨折愈合^[126-127]。李慧丽等^[128]灌喂土鳖虫煎煮液发现，兔桡骨骨折模型的桡骨骨痂生成量、骨折端修复及髓腔再通明显优于对照组，表明土鳖虫煎煮液具有显著促进骨骼愈合作用。沈康^[129]发现土鳖虫可促进小鼠股骨干骨折愈合，其机制与胞葬作用中上调Gas6表达和增加骨折处软骨痂形成相关。

3.8　抗菌作用

现有研究发现土鳖虫具有一定的抗菌活性。从土鳖虫中获得了抗菌单体Es-termicin，为白蚁素样肽，对白色念珠菌ATCC90028有较强的杀灭作用，最低抑菌浓度为25 μg·mL^-1^［77］。李娜等^[130]从土鳖虫肠道中分离出了8株内生真菌，其中深绿木霉菌Trichoderma atroviride对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均有一定的抑菌作用。XU W H等^[131]发现土鳖虫总生物碱对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌均有抑制作用，其中对枯草芽孢杆菌的抑制作用最强，并呈显著量效关系。赵红玲等^[132]发现土鳖虫胃蛋白酶酶解物对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌和大肠埃希氏杆菌均有不同程度的抑制作用，对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强（MIC＝12.5 mg·mL^-1）。

3.9　其他

张晶等^[133]发现土鳖虫可降低2型糖尿病大鼠模型的血糖水平，具有一定的降血糖作用。于燕等^[134]发现土鳖虫可以提高血浆HDL-C/TC比值，增加卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性，降低血浆HDL-C水平，在一定程度上减缓动脉粥样硬化的进展。杨广越等^[135]发现土鳖虫可能通过调控造血干细胞（HSC）中黏结合蛋白聚糖3（SDC3）表达而显著改善胆碱缺乏（CDAA）诱导的非酒精性脂肪性肝炎。

4　总结与展望

收起

土鳖虫为重要的动物类中药，药用历史悠久，炮制方法繁多，本文首次对其炮制历史沿革进行系统综述。从土鳖虫的炮制历史沿革情况可以看出，在汉代最早记载了土鳖虫的炮制方法为“熬”法，是土鳖虫炮制方法的萌芽期；宋朝是土鳖虫炮制方法的快速发展期，发展了米制、炒黄、石灰制、麝香制、熬制等多种炮制方法，奠定了古代土鳖虫炮制的基本方法；金元时代，炮制方法相对比较简单，但有了“盐制”的要求；明清时期在继承宋和金元炮制方法的同时，增加了煅和油炒。近现代沿用前法，在炮制方法上未有新的创建，以净制、清炒法和酒炙成为土鳖虫炮制的主流方法；具有炮制特色的油制、甘草汁制仍沿用至今，如参茸固本还少丸中土鳖虫为酥油制、大七厘散中土鳖虫为甘草汁制。土鳖虫有小毒、具有特殊的腥臭气，易导致患者出现恶心、呕吐等不良反应，服药顺应性差。临床应用也发现使用土鳖虫净制品会出现皮肤过敏、全身乏力、腹痛、人窦性心律减慢等不良反应，通过传统的炒、熬等加热炮制后可使异体蛋白变性，减少其造成的过敏等不良反应，降低毒性；且酒炙能使三甲胺等腥臭气味成分挥散而矫臭矫味。因此，土鳖虫传统炮制后入药具有一定的科学道理，但当前土鳖虫炮制成分及毒性研究相对匮乏，炮制成分变化规律及毒性变化亦不明确，炮制机制不清，在今后的研究中应充分运用现代中药研究技术重点挖掘历代古籍所载土鳖虫特色炮制方法的科学内涵，阐释其炮制目的及其炮制机制，并进一步规范其炮制工艺，为科学指导其临床安全合理用药奠定基础。

动物药为“血肉有情之品”，在破血逐瘀、消癥散结等功效上远强于植物药及矿物药，具有不可替代的重要作用。土鳖虫作为破血逐瘀的代表性中药，临床疗效显著，现代研究发现蛋白多肽类成分是土鳖虫主要的生理活性物质，具有抗血栓、抗肿瘤、镇痛等多种药理作用，与传统的破血逐瘀、续筋接骨的功效相符合，但经过炮制后蛋白多肽类成分易变性失活，这与传统认为炮制后减毒存效的理解存在距离。中药药效的发挥往往是多成分共同作用的结果，土鳖虫所含生物碱具有直接扩张血管、降低外周阻力和心脏负荷的作用、提高心肌和脑对缺血的耐受性、降低心脑组织的耗氧量等多种活性，与其治疗心脑血管疾病作用相符，而土鳖虫的化学成分研究多集中在70%或95%的乙醇提取物上。因此，在遵循传统炮制方法的基础上，深入开展土鳖虫生物碱类等小分子物质活性研究，明晰其药理作用极机制，探讨其在炮制前后成分变化规律，从而挖掘和开发新型先导药物，对于发现药材质量标志物、提升药材饮片质量标准、促进传统中药的二次研发利用具有深远意义。

基金

收起

国家中医药管理局中药炮制技术传承基地项目(国中医药科技中药〔2022〕59号)
中央本级重大增减支项目(2060302)
山东省重点研发计划项目(2022CXGC010511)
山东中医药大学药学院青年教师科研强基计划项目(2021-0015; 2021-0012)

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文献

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2025年第43卷第9期

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doi: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.09.007

首发时间：2026-10-30
出版时间：2025-09-10

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国家中医药管理局中药炮制技术传承基地项目(国中医药科技中药〔2022〕59号)

中央本级重大增减支项目(2060302)

山东省重点研发计划项目(2022CXGC010511)

山东中医药大学药学院青年教师科研强基计划项目(2021-0015; 2021-0012)

作者信息

山东中医药大学药学院，山东济南 250355

通讯作者:

王玲娜（1990-），女，陕西延安人，副教授，硕士研究生导师，研究方向：中药资源与质量控制。E-mail：wanglingna2021@163.com。

张永清（1962-），男，山东临沂人，教授，博士研究生导师，研究方向：中药资源与质量控制。E-mail：zyq622003@126.com。

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2种不同金属材料的力学参数

科 Family	属数 Number of genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)	属 Genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)
鹅膏菌科Amanitaceae	2	11	5.26	鹅膏菌属 Amanita	10	4.78
小菇科 Mycenaceae	2	12	5.74	丝盖伞属 Inocybe	5	2.39
多孔菌科 Polyporaceae	8	14	6.70	蜡蘑属 Laccaria	5	2.39
红菇科 Russulaceae	3	23	11.00	小皮伞属 Marasmius	6	2.87
				小菇属 Mycena	11	5.26
				光柄菇属 Pluteus	5	2.39
				红菇属 Russula	17	8.13
				栓菌属 Trametes	5	2.39

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序号	朝代	炮制方法	文献出处	相关记载	文献来源
1	汉	熬，净制	《金匮玉函经》	熬，去足	[8]
2	五代	猪脂制	《蜀本草》	采得之，当以竹筒盛，待干，又用米泔浸一宿后，暴干。以冬猪脂煎令焦黄，然后用之	[9]
3	宋	炒黄	《太平圣惠方》	微炒至黄	[10]
4	宋	米制	《圣济总录》	炒焦、炙法	[15]
5	宋	米制	《伤寒总病论》	水浸，去血子，米炒	[16]
6	宋	炒黄	《重修政和经史证类备用本草》	细锉后用微火炒至色黄乃熟	[17]
7	宋	石灰制	《济生方》	用石灰慢火炒至焦黄色	[18]
8	宋	熬，石灰制	《类证活人书》	用石灰炒过再熬	[19]
9	宋	麝香制	《类编朱氏集验医方》	麝香炒	[20]
10	金	焙	《儒门事亲》	瓦上焙去气道为度	[21]
11	元	盐制	《瑞竹堂经验方》	盐炒烟尽	[22]
12	明	熬，净制	《本草通玄》	熬，暖水洗去腥	[23]
13	明	米制	《普济方》	糯米同煎，米熟，去米	[24]
14	明	炒	《医学纲目》	炒去烟尽，另研	[25]
15	明	石灰制	《奇效良方》	去子杵碎，用石灰炒紫黄色，去灰不用	[26]
16	明	炒制	《本草纲目》	微火炒色黄乃熟、炒为末、石灰炒黄、新瓦焙、锉碎	[27]
17	明	盐炒	《医宗必读》	盐炒枯黄	[28]
18	清	切制	《本草新编》	取干者，用铁刀细切如小米大	[29]
19	清	炒制	《本草汇》	晒干，锉细炒极熟	[30]
20	清	熬、炒制	《本草汇纂》	炒枯黄，先熬黑	[21]
21	清	熬	《本草求真》	凡用须预先熬黑，七日，置水中不活者方用	[22]
22	清	煅	《本草述钩元》	此物煅之和火炙	[14]
23	清	油炒	《吴鞠通医案》	香油炒焦	[31]

序号

朝代

炮制方法

文献出处

炮制方法	2020版《中华人民共和国药典》		药智网
炮制方法	品名	制剂数	品名	制剂数
生品	骨刺宁胶囊、沈阳红药胶囊、骨折挫伤胶囊、活血止痛胶囊、活血止痛散、活血止痛软胶囊、腰痛宁胶囊、止痛紫金丸等	26种	前列癃闭通胶囊、千山活血膏、复方积雪草片、复方三七胶囊、金术跌打丸、筋骨丸、少林风湿跌打巴布膏、熊胆跌打膏、活血接骨散、接骨七厘散等	138种
炒制	大七厘散、大黄虫丸、中风回春丸、中风回春片、养正消积胶囊	5种	中风回春胶囊、中风回春颗粒、鳖甲煎丸、大黄虫片、脑塞通丸、人参鳖甲煎丸、治伤消瘀丸	7种
酒制	腰痛丸、腰痛片、颈复康颗粒	3种	跌打损伤丸、颈复康颗粒、痔瘘舒丸	3种
酥油制			参茸固本还少丸	1种
甘草制			大七厘散	1种