中华中医药学刊

序号	单体皂苷	母核	取代基	CAS	参考文献
1	人参皂苷Rb1	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	41753-43-9	[4]
2	人参皂苷Rd	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc，R3=-H	52705-93-8	[4]
3	绞股蓝皂苷ⅩⅦ	A	R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	80321-69-3	[5]
4	绞股蓝皂苷LⅩⅩⅤ	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	110261-98-8	[6]
5	人参皂苷CK	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-H	39262-14-1	[7]
6	人参皂苷c-Mx	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Xyl，R3=-H	-	[8]
7	人参皂苷c-Mc	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=H	-	[7]
8	人参皂苷c-Mcl	A	R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=-H	-	[7]
9	人参皂苷CY	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	83480-65-3	[9]
10	人参皂苷F2	A	R1=-Glc，R2=-Glc，R3=-H	62025-49-4	[7]
11	人参皂苷Rc	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	11021-14-0	[7]
12	人参皂苷Rg3	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H，R3=-H	41753-43-9	[10]
13	人参皂苷Rh2	A	R1=-Glc，R2=-H，R2=-H	78214-33-2	[2]
14	人参皂苷Rs3	A	R1=-Glc（2-6）Glc-Ac，R2=-H，R3=-H	194861-70-6	[11]
15	三七皂苷ST-4	A	R1=-Glc（3-1）Glc（2-1）Xyl，R2=-H，R3=-H	155683-02-6	[12]
16	人参皂苷Rg1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc	22427-39-0	[7]
17	三七皂苷R1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Xyl	439858-23-8	[4]
18	人参皂苷Re	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Rha	51542-56-4	[2]
19	人参皂苷F1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-OH	53963-43-2	[10]
20	人参皂苷Rf	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Glc	52286-58-5	[12]
21	人参皂苷Rg2	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Rha	52286-74-5	[13]
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24	人参皂苷F4	B	R1=-H，R2=-O-Glc（2-1）Rha	181225-33-2	[11]
25	人参皂苷Rh4	B	R1=-H，R2=-O-Glc	174721-08-5	[15]
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31	三七皂苷R7	D	R1=Glc	-	[19]
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序号	单体皂苷	母核	取代基	CAS	参考文献
1	人参皂苷Rb1	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	41753-43-9	[4]
2	人参皂苷Rd	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc，R3=-H	52705-93-8	[4]
3	绞股蓝皂苷ⅩⅦ	A	R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	80321-69-3	[5]
4	绞股蓝皂苷LⅩⅩⅤ	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H	110261-98-8	[6]
5	人参皂苷CK	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-H	39262-14-1	[7]
6	人参皂苷c-Mx	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Xyl，R3=-H	-	[8]
7	人参皂苷c-Mc	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=H	-	[7]
8	人参皂苷c-Mcl	A	R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=-H	-	[7]
9	人参皂苷CY	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	83480-65-3	[9]
10	人参皂苷F2	A	R1=-Glc，R2=-Glc，R3=-H	62025-49-4	[7]
11	人参皂苷Rc	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	11021-14-0	[7]
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13	人参皂苷Rh2	A	R1=-Glc，R2=-H，R2=-H	78214-33-2	[2]
14	人参皂苷Rs3	A	R1=-Glc（2-6）Glc-Ac，R2=-H，R3=-H	194861-70-6	[11]
15	三七皂苷ST-4	A	R1=-Glc（3-1）Glc（2-1）Xyl，R2=-H，R3=-H	155683-02-6	[12]
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29	人参皂苷Rk3	C	R1=-H，R2=-O-Glc	364779-15-7	[17]
30	三七皂苷T5	C	R1=-H，R2=-O-Glc（3-1）Xyl	69932-34-5	[18]
31	三七皂苷R7	D	R1=Glc	-	[19]
32	人参皂苷Ro	E	R1=-Glu（2-1）Glc，R2=Glc	34367-04-9	[2]

酶	转化机制	转化途径	文献
β-葡萄糖苷酶	水解人参皂苷C-20位和C-3位的葡萄糖基	F2、Rb1、Rc、Rg3→Rh2	[29]
		Rb1→F2→Rg3→Rh2	[14]
		Rb1→Rg3、Rd；LXXV→CK	[30]
		绞股蓝皂苷XVII→绞股蓝皂苷LXXV→CK	[31]
		Rd→F2、CK、原人参二醇；Rh3→CY
		Rb1、Rb2、Rc→CK、c-Mc；Rb3→c-Mx
		三七皂苷R1→三七皂苷R2→三七皂苷T5
α-L-阿拉伯呋喃糖酶	水解C-20位阿拉伯呋喃糖	Rc→Rd，c-Mc→CK	[30]
α-L-阿拉伯吡喃糖酶	水解C-20位阿拉伯吡喃糖	Rb2→Rd→F2	[32]
β-半乳糖苷酶	水解α-L-阿拉伯糖苷，水解C-3位葡萄糖基	Rg3→Rh2，CY→CK	[30]
α-L-鼠李糖苷酶	水解C-6位鼠李糖基	Re→Rg1，Rg2→Rh1	[23]
β-木糖苷酶	水解木寡糖	R1→Rg1，R2→Rh1，c-Mx→CK	[30]
人参皂苷糖苷酶	水解C-6位糖基	Rg1、Re、Rf→F1；Rh1、Rg2→原人参三醇	[33]
纤维素酶和果胶酶混合物	—	Rb1→Rd	[34]
混合水解酶	—	Re→Rg2、Rg6、F4；Rg1→Rk3、Rh1、Rh4	[35]

酶	转化机制	转化途径	文献
β-葡萄糖苷酶	水解人参皂苷C-20位和C-3位的葡萄糖基	F2、Rb1、Rc、Rg3→Rh2	[29]
		Rb1→F2→Rg3→Rh2	[14]
		Rb1→Rg3、Rd；LXXV→CK	[30]
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α-L-阿拉伯吡喃糖酶	水解C-20位阿拉伯吡喃糖	Rb2→Rd→F2	[32]
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人参皂苷糖苷酶	水解C-6位糖基	Rg1、Re、Rf→F1；Rh1、Rg2→原人参三醇	[33]
纤维素酶和果胶酶混合物	—	Rb1→Rd	[34]
混合水解酶	—	Re→Rg2、Rg6、F4；Rg1→Rk3、Rh1、Rh4	[35]

三七皂苷及其衍生物合成和抗肿瘤作用研究进展

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王君涛 ¹ , 汪凤臣 ² , 杜鹏飞 ¹ , 盛韵脂 ¹ , 冯自立 ¹^,³^,⁴^,⁵ , 陈旺 ¹^,³^,⁴^,⁵

中华中医药学刊 | 省级项目平台 2025,43(4): 248-254

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中华中医药学刊 |省级项目平台 2025 , 43 (4) : 248 -254

三七皂苷及其衍生物合成和抗肿瘤作用研究进展

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王君涛¹, 汪凤臣², 杜鹏飞¹, 盛韵脂¹, 冯自立¹^,³^,⁴^,⁵, 陈旺¹^,³^,⁴^,⁵

作者信息

^1．陕西理工大学生物科学与工程学院，陕西　汉中　723001

^2．陕西萃程生物医药科技有限公司，陕西　汉中　723007

^3．陕西省天然活性产物产业化工程技术研究中心，陕西　汉中　723000

^4．秦巴生物资源与生态环境省部共建国家重点实验室（培育），陕西　汉中　723000

^5．陕西省资源生物重点实验室，陕西　汉中　723000］

通讯作者:

冯自立（1979-），男，陕西汉中人，教授，硕士研究生导师，博士，研究方向：天然产物化学。E-mail：fengzili@snut.edu.cn。

作者简介:

王君涛（2001-），男，陕西咸阳人，硕士在读，研究方向：天然药物生物技术。

Research Progress on Synthesis and Anti-Tumor Effects of Panax Notoginseng Saponins and Their Derivatives

Juntao WANG¹, Fengchen WANG², Pengfei DU¹, Yunzhi SHENG¹, Zili FENG¹^,³^,⁴^,⁵, Wang CHEN¹^,³^,⁴^,⁵

Affiliations

^1.Shaanxi University of Technology School of Biological and Engineering, Hanzhong 723001, Shaanxi, China

^2.Shaanxi Cuicheng Biomedical Technology Co., Ltd., Hanzhong 723007, Shaanxi, China

^3.Shaanxi Province Natural Active Product Industrialization Engineering Technology Research Center, Hanzhong 723000, Shaanxi, China

^4.Qinba Biological Resources and Ecological Environment Provincial and Ministry Co-Constructed State Key Laboratory（Cultivation）, Hanzhong 723000, Shaanxi, China

^5.Key Laboratory of Resource Biology of Shaanxi Province, Shaanxi University of Technology, Hanzhong 723000, Shaanxi, China］

出版时间: 2025-04-10 doi: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.04.041

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摘要

收起

三七皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）是从中药三七中提取的关键活性成分，主要包含人参皂苷Rb1、Rd、Rg1、Re和三七皂苷R1等常量成分，以及人参皂苷CK、F1、F2等微量成分。这些成分可以通过β-葡萄糖苷酶、α-L-鼠李糖苷酶等生物酶催化或化学方法实现从常量成分向微量成分的定向转化，主要作用位点是原人参二醇型皂苷的C-3、C-20位和原人参三醇型皂苷的C-6、C-20位糖苷键。研究显示，三七皂苷可以通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞转移和侵袭、调控细胞周期和能量代谢、促进肿瘤微血管正常化、逆转多药物耐药和化疗药物增敏等多种途径，发挥抗肿瘤效果。总结了三七皂苷的32种单体皂苷结构；并综合分析了酶法和化学法转化三七皂苷结构的机制、作用位点和基团。同时，探讨了三七皂苷及其衍生物的抗肿瘤活性和作用机制。此外，未来的研究应深入探究三七皂苷的构效关系和药代动力学，以期高效、多向地开发基于三七皂苷类化合物的抗肿瘤药物，以优化其药效，为其在临床上的进一步开发提供参考。

关键词

三七皂苷 / 衍生物 / 结构修饰 / 构效关系 / 抗肿瘤

Abstract

收起

Panax notoginseng saponins（PNS）are the key active components extracted from Sanqi［Panax notoginseng（Burk.）F. H. Chen.］. They mainly include constant components such as ginsenoside Rb1，Rd，Rg1，Re and notoginsenoside R1，as well as rare components such as ginsenoside CK，F1 and F2. These components can be converted from constant components to rare components by biological enzyme catalysis such asβ-glucosidase andα-L-rhamnosidase or chemical methods. The main action sites were the C-3 and C-20 glycosidic bonds of protopanaxadiol-type ginsenoside and the C-6 and C-20 glycosidic bonds of protopanaxatriol-type ginsenosides. Studies have shown that PNScan exert anti-tumor effects by inhibiting tumor cell proliferation，inducing tumor cell apoptosis，inhibiting cell metastasis and invasion，regulating cell cycle and energy metabolism，promoting tumor microvascular normalization，reversing multi-drug resistance，and sensitizing chemotherapeutic drugs. In this paper，the structures of 32 monomer saponins in PNSwere summarized. The mechanism，action sites and groups of enzymatic and chemical conversions of PNSstructure were comprehensively analyzed. At the same time，the anti-tumor activity and mechanism of PNSand its derivatives were discussed. In addition，this paper believes that future research should explore the structure-activity relationship and pharmacokinetics of PNSin order to efficiently and multi-directionally develop anti-tumor drugs based on PNSto optimize their efficacy and provide reference for their further clinical development.

Key words

Panax notoginseng saponins / derivative / structural modification / structure-activity relationship / anti-tumor

引用本文

王君涛, 汪凤臣, 杜鹏飞, 盛韵脂, 冯自立, 陈旺. 三七皂苷及其衍生物合成和抗肿瘤作用研究进展. 中华中医药学刊, 2025 , 43 (4) : 248 -254 . DOI: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.04.041

Juntao WANG, Fengchen WANG, Pengfei DU, Yunzhi SHENG, Zili FENG, Wang CHEN. Research Progress on Synthesis and Anti-Tumor Effects of Panax Notoginseng Saponins and Their Derivatives[J]. Chinese Archives of Traditional Chinese Medicine, 2025 , 43 (4) : 248 -254 . DOI: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.04.041

正文

收起

癌症的发病率和病死率逐年递增，对人类的健康与生命造成了严重威胁，且我国癌症发病率及病死率已居全球第一^[1]。化疗、放疗作为癌症治疗的常规手段，在引起机体严重不良反应的同时，预后和疗效较差。因此，探究药物的抗肿瘤机制，研发高效、安全的抗肿瘤药物，对于解决恶性肿瘤治疗中面临的难题有重要意义。

三七皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）是中药材三七的主要活性成分，具有抗炎、抗凝血、保护心血管和抗肿瘤等多种活性^[2]。通过酶转化制备的人参皂苷CK等化合物能够通过抑制肿瘤细胞增殖、转移或调节多种信号通路达到抗肿瘤的目的，也可作为治疗癌症的联合药物对化疗、放疗起辅助作用^[3]。本文对三七含有的皂苷类成分进行了整理，总结了常量人参皂苷制备稀有人参皂苷的方法，综述了此类成分抗肿瘤作用机制的研究，为后续深入研发三七皂苷类抗肿瘤药物提供一定的参考。

1　三七中的单体皂苷成分

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目前从三七药材中分离得到的单体皂苷已有70余种，主要成分包括常量人参皂苷Rb1、Rg1、Rd、Re和三七皂苷R1及稀有人参皂苷CK、F1、F2等，整理如表1、图1。大多数为达玛烷型四环三萜类，根据其苷元结构不同，可分为20（S）原人参二醇型（PPD型，表中1～15，26～27，31）、20（S）原人参三醇型（PPT型，表中16～25，28～30）和齐墩果烷型（表中32）^[20-22]。

2　三七皂苷结构转化与修饰

收起

研究发现，对人参皂苷结构进行改造修饰可改善其抗肿瘤活性^[23]。通过微生物发酵、酶催化等方法可以实现三七皂苷结构的定向转化，与化学合成相比，具有反应条件温和、绿色环保等优点。

2.1　三七皂苷的生物转化

三七皂苷结构的生物转化常用的微生物主要有乳植杆菌S165（保藏号：CCTCC NO：M2022783）^[14]、双歧杆菌^[24]、热袍菌属嗜油菌^[25]、黑曲霉^[26]、猴头菇菌株（保藏号：CGMCC No.22450）^[27]和乳植杆菌MB11（保藏号：CCTCCNO：M2022221）^[28]等，主要通过β-葡萄糖苷酶、α-L-阿拉伯呋喃糖酶、α-半乳糖苷酶等水解侧链糖基，位点为原人参二醇型皂苷的C-3位和C-20位和原人参三醇型皂苷的C-6位和C-20位糖基，作用机制如表2所示。综上，三七皂苷结构的生物转化主要由菌类来源的水解酶类完成，这类酶可以选择性地断开三七皂苷特定位点的糖苷键。然而，水解酶的种类丰富，在实际应用中应选择合适的酶类和反应条件，以达到最佳转化效果。

2.2　三七皂苷的结构修饰

根据文献报道，对人参皂苷进行结构修饰能改善其膜通透性、提高肠胃吸收率和生物利用度^[36]。

刘吉爽课题组通过其优化后的真菌Y催化体系对三七皂苷R1、人参皂苷Rh1、Rg2等PPT型皂苷进行定向转化，如图2A、B所示，得到25-OH-20（S/R）-Rh1、20（S/R）-Rf2、25-OH-20（S/R）-Rf和25-OH-20（S/R）-R2 8种水合衍生物，并研究了其衍生物对肿瘤细胞、炎症细胞、受损的神经细胞及心肌细胞活力的影响，结果表明，其对心肌细胞的修复作用优于原皂苷，细胞活性提升约20%，并且经细胞毒性测试表明8种衍生物在10～100 μg/mL浓度范围内，对所测试的细胞均无细胞毒性^[37]。LI K K等^[38]提供了两种修饰人参皂苷Rh2的策略，包括对C-6、C-12位羟基进行酯化修饰得到锌酯衍生物G-Rh2-O和D-G-Rh2-O，和对C-17位侧链进行选择性修饰得到衍生物伪人参皂苷Rh2，如图2B、C所示，并对得到的衍生物进行了体内外抗肿瘤活性测试，结果表明，修饰后的人参皂苷Rh2对多种人肿瘤细胞系的抗增殖作用显著增强。ZHANG J J等^[39]对人参皂苷CK的羟基进行乙酰化得到CK-3，如图2D所示，体外抗肿瘤活性测试显示，CK-3的半数抑制浓度（Halfmaximal inhibitory concentration，IC₅₀）低于人参皂苷CK，且能诱导肝癌细胞周期阻滞在G2/M期。人参二醇是原人参二醇环合生成的具有三甲基四氢吡喃环侧链的结构，如图2A。TENG J Y等^[40]将6-芳基-5-氰嘧啶和喹唑啉硫酮引入原人参二醇中，如图2E所示，获得了25种新人参皂苷衍生物，经测试其衍生物抗肿瘤活性均高于原人参二醇。综上，三七皂苷的结构修饰主要包括引入外源基团和结构内环化，以增强化合物的亲水性、改善药物吸收。

3　三七皂苷的抗肿瘤作用

收起

三七皂苷及其衍生物能够通过抑制细胞增殖、转移，促进细胞自噬或凋亡发挥其抗肿瘤作用。几种主要的抗肿瘤作用机制如图3所示。

3.1　乳腺癌

XIA L Y等^[41]研究表明，PNS在RNA水平上抑制EphA2受体表达，改善乳腺癌（Breast cancer，BC）免疫微环境，促进肿瘤血管正常化，抑制乳腺癌的增殖和转移。GAO H等^[42]设计了一种人参皂苷衍生物——2-脱氧-人参皂苷Rh2，能诱导线粒体功能障碍、上调B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白（B-cell lymphoma-2 associated x protein，Bax）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-9（Cleaved-caspase-9）的表达，促使人乳腺癌MCF-7细胞凋亡；同时抑制糖酵解途径，降低肿瘤细胞摄取葡萄糖和生成ATP的能力，影响能量代谢。FANG X Y使用β-葡萄糖苷酶Tpebg13将PNS转化为E-PNS（主要成分为人参皂苷R2、Rh1和Rg3），其研究显示E-PNS可能通过抑制蛋白激酶B（Protein kinase B，AKT）磷酸化、线粒体和死亡受体途径介导的细胞凋亡诱导肿瘤细胞死亡，其对小鼠乳腺癌细胞系4T1的IC50为132 μg/mL^[43]。YUAN Z G等^[44]通过测定人参皂苷Rg3联合紫杉醇对多个三阴性乳腺癌（Triple negative breast cancer，TNBC）细胞活力的影响，证明人参皂苷Rg3能促进紫杉醇对TNBC的细胞毒性和异种移植细胞凋亡，降低TNBC细胞的核因子-κB（Nuclear factor-κB，NF-κB）活化，下调p65和B淋巴细胞瘤-2（B-celllymphoma-2，Bcl-2）表达水平，上调Bax和半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-3（Caspase-3）蛋白表达，作为一种增敏剂对治疗TNBC起作用。

3.2　肝癌

QU L L等^[45]建立小鼠肝细胞癌（Hepatocellular carcinoma，HCC）模型，研究发现人参皂苷Rk3能在小鼠肿瘤细胞中下调Bcl-2和脂多糖（Lipopolysaccharide，LPS）诱导的Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）信号通路、上调Bax和3种TJ细胞（ZO-1、occludin和claudin）的表达水平，降低结肠巨噬细胞的浸润。此外，蛋白质组学和siRNA实验显示，人参皂苷Rk3具有靶向抑制磷脂酰肌醇-3激酶（Phosphatidylinositol3-kinase，PI3K）/AKT磷酸化作用，与siRNA共处理可以降低细胞周期依赖性激酶4（Cyclin-dependent kinases4，CDK4）、细胞周期蛋白D1（Cyclion D1）和抗自噬蛋白p62水平，并上调Bax和裂解的聚ADP核糖聚合酶［Cleaved poly（ADP-ribose）polymerase，c-PARP］水平，可以阻滞HCC细胞于G1期并促进其自噬和凋亡^[46]。PU Z J等^[47]进行了体外细胞转染实验发现，人参皂苷Rg3可通过下调PI3K/AKT途径的长链非编码RNA（Long noncoding RNA，lncRNA）HOX转录反义基因间RNA（HOX transcript antisense RNA，HOTAIR）表达，抑制HCC细胞增殖、迁移和侵袭。WANGPH等^[14]使用植物乳杆菌S165将三七皂苷R1转化为20（S/R）-三七皂苷R2，发现其可以通过阻断PI3K/AKT/雷帕霉素靶蛋白（Mammalian target of rapamycin，mTOR）信号通路促进肝癌细胞H22凋亡。CHEN Y J等^[48]采用索拉尼耐药HepG2细胞和小鼠模型，评价人参皂苷Rg3联合青蒿琥酯（Artesunate，ART）的抗肝癌作用，研究表明该组合能抑制肝癌细胞HepG2的信号转导及转录激活因子3（Signal transducer and activator of transcription3，STAT3）通路，克服HepG2的索拉非尼耐药。

3.3　结直肠癌

LEE C Y等^[49]证明三七皂苷R1可通过抑制细胞迁移、侵袭和黏附以及通过调节转移相关信号分子抑制剂的表达来影响人结直肠癌细胞（Colorectal cancer，CRC）HCT-116转移。WU Y C等^[15]研究表明，人参皂苷Rh4通过激活活性氧（Reactive oxygen species，ROS）/抑癌基因p53信号通路、激活细胞自噬诱导CRC细胞铁死亡，从而抑制肿瘤细胞增殖。SHAO L等^[50]研究发现60 mg/kg剂量的人参皂苷CK能有效恢复CRC引起的肠道菌群失调，抑制CRC肿瘤生长。DAIGL等^[51]研究发现人参皂苷Rb2对结直肠癌HCT-116和SW-620细胞有较强的细胞毒性，能破坏转化生长因子β1（Transforming growth factor-β1，TGF-β1）的二聚化，抑制下游信号蛋白Smad4和磷酸化Smad2/3的表达，抑制癌细胞的上皮-间充质转化（Epithelial-mesenchymal transition，EMT）、生长、黏附和转移。LIU H等^[52]研究发现，迷迭香酸（Rosmarinic acid，RA）与人参皂苷Rg1联合使用，能有效抑制结肠癌组织中环氧合酶2（Cyclooxygenase-2，COX-2）和程序性死亡受体1/程序性死亡配体1（Programmed cell death 1/Programmed cell deathligand 1，PD-1/PD-L1）的表达水平，更有效地抑制小鼠结直肠癌细胞系MC38的病灶转移，且比COX-2抑制剂和抗细胞程序性死亡-配体1（Anti-programmed cell death-ligand1，aPD-L1）抑制剂的安全性更高。

3.4　肺癌

KIM H等^[53]对肺癌（Lung cancer，LC）细胞A549进行TGF-β1或Rk1和Rg5交替处理，发现Rk1和Rg5能抑制TGF-β1诱导的基质金属蛋白酶2/9（Matrix metalloproteinase，MMP2/9）活性，激活Smad2/3和NF-κB/细胞外信号调节激酶（Extracellular signal-regulated kinase，ERK）信号通路，调控EMT诱导TGF-β1，抑制肺癌细胞转移、侵袭。CHEN P F等^[54]研究发现人参皂苷Rg1能抑制miR-126在肺癌细胞中的表达，靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路，并增加Caspase-3和Caspase-9的表达，促进A549和H1650细胞系细胞凋亡。HUANG Q等^[55]研究表明20（S）-伪人参皂苷Rh2能下调糖酵解酶α-烯醇化酶和参与脂肪酸β-氧化的代谢酶，减少ATP和乙酰辅酶A的产生，促进肺癌肿瘤的缩小和转移；也能抑制S期激酶相关蛋白2（S-phase kinase-associated protein2，SKP2）对p21和p27的降解作用，导致细胞周期蛋白依赖性激酶/细胞周期蛋白（Cyclin-dependent kinase cyclin，Cdks/Cyclins）复合物失活，将癌细胞阻滞于S期。PENG Z等^[56]通过系统评价和Meta分析，表明人参皂苷Rg3可以作为辅助药物来优化晚期非小细胞肺癌的治疗，能够更好地提高客观缓解率、疾病控制率和生存率等指标。

3.5　其他

三七皂苷对骨髓瘤、宫颈癌、黑色素瘤等多种恶性肿瘤也有一定的抑制作用。YIN Q等^[57]研究发现，人参皂苷CK能引起宫颈癌HeLa细胞形态改变并抑制细胞增殖，其IC₅₀为45.95 μmol/L。SHAN X等^[58]发现人参皂苷Rg3降低黑色素瘤细胞中组蛋白脱乙酰基酶3（HDAC3）的表达、增加p53上赖氨酸乙酰化，抑制黑色素瘤增殖。WANG X D等^[59]合成了新的人参皂苷衍生物4-XL-PPD，其能显著上调Clcaspase-9、8、3和C-PARP，抑制MMP-2、MMP-9、E-钙黏蛋白（E-cadherin）和高度糖基化的I型跨膜糖蛋白34（Highly glycosylated I-type transmembrane glycoproteins34，CD34）的表达，降低胃低分化黏液腺癌细胞MGC-803的迁移和侵袭能力，同时刺激产生ROS诱导细胞凋亡，抑制细胞迁移和侵袭。

4　结论与展望

收起

三七皂苷是中药三七的主要活性成分，具有良好的抗肿瘤作用。三七皂苷及其衍生物首先能通过PI3K/AKT/mTOR、NF-κB、STAT3等靶点通路抑制多种癌细胞的增殖、黏附、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞自噬或凋亡；其次，能调节肿瘤细胞能量代谢、EMT和相关蛋白的表达；此外，能作为增敏剂与传统肿瘤药物联合使用，逆转肿瘤细胞的耐药性。

目前发现，三七皂苷的抗肿瘤作用主要依赖于稀有皂苷成分，加之天然三萜类皂苷溶解性差、口服利用率低^[60]，限制了三七皂苷在抗肿瘤方面的应用。通过微生物转化制备活性更高的稀有皂苷，增强其抗肿瘤活性以及通过酶催化方法进行结构修饰合成衍生物新结构，以改善其溶解性、生物利用率以及在体内的药代动力学特征成为新的研究热点和方向。未来，随着三七皂苷构效关系和作用机制的深入研究，有利于促进三七皂苷抗肿瘤药物多向、高效开发，更好地发挥其药效，为临床提供服务。

基金

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陕西省重点研发计划项目(2022SF-406)
陕西理工大学秦巴生物资源与生态环境重点实验室（培育）“市校共建”科研专项(SXZC-2302)

参考文献

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文献

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2025年第43卷第4期

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doi: 10.13193/j.issn.1673-7717.2025.04.041

首发时间：2026-10-30
出版时间：2025-04-10

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陕西省重点研发计划项目(2022SF-406)

陕西理工大学秦巴生物资源与生态环境重点实验室（培育）“市校共建”科研专项(SXZC-2302)

作者信息

^1．陕西理工大学生物科学与工程学院，陕西　汉中　723001

^2．陕西萃程生物医药科技有限公司，陕西　汉中　723007

^3．陕西省天然活性产物产业化工程技术研究中心，陕西　汉中　723000

^4．秦巴生物资源与生态环境省部共建国家重点实验室（培育），陕西　汉中　723000

^5．陕西省资源生物重点实验室，陕西　汉中　723000］

通讯作者:

冯自立（1979-），男，陕西汉中人，教授，硕士研究生导师，博士，研究方向：天然产物化学。E-mail：fengzili@snut.edu.cn。

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2种不同金属材料的力学参数

科 Family	属数 Number of genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)	属 Genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)
鹅膏菌科Amanitaceae	2	11	5.26	鹅膏菌属 Amanita	10	4.78
小菇科 Mycenaceae	2	12	5.74	丝盖伞属 Inocybe	5	2.39
多孔菌科 Polyporaceae	8	14	6.70	蜡蘑属 Laccaria	5	2.39
红菇科 Russulaceae	3	23	11.00	小皮伞属 Marasmius	6	2.87
				小菇属 Mycena	11	5.26
				光柄菇属 Pluteus	5	2.39
				红菇属 Russula	17	8.13
				栓菌属 Trametes	5	2.39

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TxT

序号	单体皂苷	母核	取代基	CAS	参考文献
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2	人参皂苷Rd	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc，R3=-H	52705-93-8	[4]
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5	人参皂苷CK	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-H	39262-14-1	[7]
6	人参皂苷c-Mx	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Xyl，R3=-H	-	[8]
7	人参皂苷c-Mc	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=H	-	[7]
8	人参皂苷c-Mcl	A	R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=-H	-	[7]
9	人参皂苷CY	A	R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	83480-65-3	[9]
10	人参皂苷F2	A	R1=-Glc，R2=-Glc，R3=-H	62025-49-4	[7]
11	人参皂苷Rc	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H	11021-14-0	[7]
12	人参皂苷Rg3	A	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H，R3=-H	41753-43-9	[10]
13	人参皂苷Rh2	A	R1=-Glc，R2=-H，R2=-H	78214-33-2	[2]
14	人参皂苷Rs3	A	R1=-Glc（2-6）Glc-Ac，R2=-H，R3=-H	194861-70-6	[11]
15	三七皂苷ST-4	A	R1=-Glc（3-1）Glc（2-1）Xyl，R2=-H，R3=-H	155683-02-6	[12]
16	人参皂苷Rg1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc	22427-39-0	[7]
17	三七皂苷R1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Xyl	439858-23-8	[4]
18	人参皂苷Re	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Rha	51542-56-4	[2]
19	人参皂苷F1	A	R1=-H，R2=-Glc，R3=-OH	53963-43-2	[10]
20	人参皂苷Rf	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Glc	52286-58-5	[12]
21	人参皂苷Rg2	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Rha	52286-74-5	[13]
22	人参皂苷Rh1	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc	63223-86-9	[7]
23	三七皂苷R2	A	R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Xyl	80418-25-3	[14]
24	人参皂苷F4	B	R1=-H，R2=-O-Glc（2-1）Rha	181225-33-2	[11]
25	人参皂苷Rh4	B	R1=-H，R2=-O-Glc	174721-08-5	[15]
26	人参皂苷Rg5	B	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H	186763-78-0	[2]
27	人参皂苷Rk1	C	R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H	494753-69-4	[16]
28	人参皂苷Rg6	C	R1=-H，R2=-O-Glc（2-1）Rha	147419-93-0	[11]
29	人参皂苷Rk3	C	R1=-H，R2=-O-Glc	364779-15-7	[17]
30	三七皂苷T5	C	R1=-H，R2=-O-Glc（3-1）Xyl	69932-34-5	[18]
31	三七皂苷R7	D	R1=Glc	-	[19]
32	人参皂苷Ro	E	R1=-Glu（2-1）Glc，R2=Glc	34367-04-9	[2]

序号

单体皂苷

母核

取代基

CAS

参考文献

人参皂苷Rb1

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H

41753-43-9

[4]

人参皂苷Rd

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc，R3=-H

52705-93-8

[4]

绞股蓝皂苷ⅩⅦ

R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H

80321-69-3

[5]

绞股蓝皂苷LⅩⅩⅤ

R1=-H，R2=-Glc（6-1）Glc，R3=-H

110261-98-8

[6]

人参皂苷CK

R1=-H，R2=-Glc，R3=-H

39262-14-1

[7]

人参皂苷c-Mx

R1=-H，R2=-Glc（6-1）Xyl，R3=-H

[8]

人参皂苷c-Mc

R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=H

[7]

人参皂苷c-Mcl

R1=-Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（f），R3=-H

[7]

人参皂苷CY

R1=-H，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H

83480-65-3

[9]

人参皂苷F2

R1=-Glc，R2=-Glc，R3=-H

62025-49-4

[7]

人参皂苷Rc

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-Glc（6-1）Ara（p），R3=-H

11021-14-0

[7]

人参皂苷Rg3

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H，R3=-H

41753-43-9

[10]

人参皂苷Rh2

R1=-Glc，R2=-H，R2=-H

78214-33-2

[2]

人参皂苷Rs3

R1=-Glc（2-6）Glc-Ac，R2=-H，R3=-H

194861-70-6

[11]

三七皂苷ST-4

R1=-Glc（3-1）Glc（2-1）Xyl，R2=-H，R3=-H

155683-02-6

[12]

人参皂苷Rg1

R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc

22427-39-0

[7]

三七皂苷R1

R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Xyl

439858-23-8

[4]

人参皂苷Re

R1=-H，R2=-Glc，R3=-O-Glc（2-1）Rha

51542-56-4

[2]

人参皂苷F1

R1=-H，R2=-Glc，R3=-OH

53963-43-2

[10]

人参皂苷Rf

R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Glc

52286-58-5

[12]

人参皂苷Rg2

R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Rha

52286-74-5

[13]

人参皂苷Rh1

R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc

63223-86-9

[7]

三七皂苷R2

R1=-H，R2=-H，R3=-O-Glc（2-1）Xyl

80418-25-3

[14]

人参皂苷F4

R1=-H，R2=-O-Glc（2-1）Rha

181225-33-2

[11]

人参皂苷Rh4

R1=-H，R2=-O-Glc

174721-08-5

[15]

人参皂苷Rg5

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H

186763-78-0

[2]

人参皂苷Rk1

R1=-Glc（2-1）Glc，R2=-H

494753-69-4

[16]

人参皂苷Rg6

R1=-H，R2=-O-Glc（2-1）Rha

147419-93-0

[11]

人参皂苷Rk3

R1=-H，R2=-O-Glc

364779-15-7

[17]

三七皂苷T5

R1=-H，R2=-O-Glc（3-1）Xyl

69932-34-5

[18]

三七皂苷R7

R1=Glc

[19]

人参皂苷Ro

R1=-Glu（2-1）Glc，R2=Glc

34367-04-9

[2]

酶	转化机制	转化途径	文献
β-葡萄糖苷酶	水解人参皂苷C-20位和C-3位的葡萄糖基	F2、Rb1、Rc、Rg3→Rh2	[29]
		Rb1→F2→Rg3→Rh2	[14]
		Rb1→Rg3、Rd；LXXV→CK	[30]
		绞股蓝皂苷XVII→绞股蓝皂苷LXXV→CK	[31]
		Rd→F2、CK、原人参二醇；Rh3→CY
		Rb1、Rb2、Rc→CK、c-Mc；Rb3→c-Mx
		三七皂苷R1→三七皂苷R2→三七皂苷T5
α-L-阿拉伯呋喃糖酶	水解C-20位阿拉伯呋喃糖	Rc→Rd，c-Mc→CK	[30]
α-L-阿拉伯吡喃糖酶	水解C-20位阿拉伯吡喃糖	Rb2→Rd→F2	[32]
β-半乳糖苷酶	水解α-L-阿拉伯糖苷，水解C-3位葡萄糖基	Rg3→Rh2，CY→CK	[30]
α-L-鼠李糖苷酶	水解C-6位鼠李糖基	Re→Rg1，Rg2→Rh1	[23]
β-木糖苷酶	水解木寡糖	R1→Rg1，R2→Rh1，c-Mx→CK	[30]
人参皂苷糖苷酶	水解C-6位糖基	Rg1、Re、Rf→F1；Rh1、Rg2→原人参三醇	[33]
纤维素酶和果胶酶混合物	—	Rb1→Rd	[34]
混合水解酶	—	Re→Rg2、Rg6、F4；Rg1→Rk3、Rh1、Rh4	[35]

酶

转化机制

转化途径

文献

β-葡萄糖苷酶

水解人参皂苷C-20位和C-3位的葡萄糖基

F2、Rb1、Rc、Rg3→Rh2

[29]

Rb1→F2→Rg3→Rh2

[14]

Rb1→Rg3、Rd；LXXV→CK

[30]