中国临床药理学杂志

丙泊酚乳状注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

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孙守飞 ¹ , 李文馨 ² , 董江涛 ³ , 张静 ³ , 杨艳皎 ⁴ , 刘瑞霞 ⁵

中国临床药理学杂志 | 药代动力学与生物等效性研究 2025,41(1): 86-90

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中国临床药理学杂志 |药代动力学与生物等效性研究 2025 , 41 (1) : 86 -90

丙泊酚乳状注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

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孙守飞¹, 李文馨², 董江涛³, 张静³, 杨艳皎⁴, 刘瑞霞⁵

作者信息

^1.山东辰欣佛都药业股份有限公司，山东济宁 272500

^2.山东省食品药品检验研究院，山东济南 250101

^3.辰欣药业股份有限公司，山东济宁 272073

^4.山东诺辰贝通医药科技有限公司，山东济宁 272073

^5.河南（郑州）中汇心血管病医院 Ⅰ期研究中心，河南郑州 450000

通讯作者:

董江涛，副高级工程师 Tel: （0537）2985903 E-mail: 8011@cisengroup.com

作者简介:

孙守飞（1987-），男，中级工程师，主要从事药物临床试验相关的研究工作

Bioequivalence study of propofol injectable emulsion in healthy Chinese volunteers

Shou-fei SUN¹, Wen-xin LI², Jiang-tao DONG³, Jing ZHANG³, Yan-jiao YANG⁴, Rui-xia LIU⁵

Affiliations

^1.Shandong Cisen Fodu Pharmaceutical Co., Ltd., Jining 272500, Shandong Province, China

^2.Shandong Institute for Food and Drug Control, Jinan 250101, Shandong Province, China

^3.Cisen Pharmaceutical Co., Ltd., Jining 272073, Shandong Province, China

^4.Shandong Nuochen Beitong Pharmaceutical Technology Co., Ltd., Jining 272073, Shandong Province, China

^5.Henan Zhonghui Hosptial, Zhengzhou 450000, Henan Province, China

出版时间: 2025-01-17 doi: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2025.01.018

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摘要

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目的

评价丙泊酚乳状注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学，并考察丙泊酚脂肪乳注射液受试制剂和参比制剂在健康人体的生物等效性。

方法

本研究用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的32例健康受试者以30 μg·kg^-1·min^-1的速度缓慢静脉输注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定血浆中丙泊酚的浓度，计算2种制剂的药代动力学参数；测定脑电双频指数（BIS），计算2种制剂的药效动力学参数；记录试验期间发生的不良事件。

结果

31例受试者进入药代动力学参数集，受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（660.87±110.25）和（683.13±125.75）ng·mL^-1，AUC_0-t分别为（473.50±86.03）和（478.40±80.25）h·ng·mL^-1，AUC_0-∞分别为（500.45±96.49）和（507.84±88.00）h·ng·mL^-1，t_max分别为0.47（0.25，0.53）和0.50（0.40，0.54）h，t_1/2分别为（2.97±1.74）和（3.08±1.82）h。31例受试者进入生物等效性分析集，受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均值比值的90%置信区间分别为92.64%~101.39%、96.43%~101.00%和95.67%~100.70%。受试制剂和参比制剂的主要药效动力学参数如下：BIS_min分别为75.94±13.66和74.39±12.32，BIS_{AUC 0-60 min}分别为5 569.85±182.78和5 575.68±166.19，T-BIS_min分别为23.00和29.00 min。本研究无严重不良事件发生。

结论

2种制剂在中国健康受试者中具有生物等效性，安全性良好。

关键词

丙泊酚乳状注射液 / 药代动力学 / 药效学 / 生物等效性

Abstract

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Objective

To evaluate the pharmacokinetics (PK) and pharmacodynamics (PD) of propofol injectable emulsion, and to assess the bioequivalence of test and reference formulations in healthy Chinese adult volunteers.

Methods

Thirty-two healthy Chinese adult volunteers were recruited and randomly assigned to a fasting. single-dose, two-period and double-crossover study. Propofol was given to eligible subjects at a speed of 30 μg·kg^-1·min^-1 for 30 min. The concentration of propofol in plasma was determined by avalidated high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometery (HPLC-MS/MS) method. The PK parameters of the two preparations were calculated. Bispectral index (BIS) was measured to calculate the PD parameters of two formulations. Adverse events during the trial were recorded.

Results

Thirty-one volunteers were included in the pharmacokinetic parameter set. The mean values of PK parameters of test andreference formulations were as follows: C_max were (660.87±110.25) and (683.13±125.75)ng·mL^-1; AUC_0-t were (473.50±86.03) and (478.40±80.25)h·ng·mL^-1; AUC_0-∞ were (500.45±96.49) and (507.84±88.00)h·ng·mL^-1; t_max were 0.47(0.25,0.53) and 0.50(0.40, 0.54)h; t_1/2 were (2.97±1.74) and (3.08±1.82)h. Thirty-one volunteers were included in the bioequivalence set. The 90% confidence intervals (CI) for the geometric mean ratios of C_max, AUC_0-t, AUC_0-∞ were 92.64%-101.39%, 96.43%-101.00%, 95.67%-100.70%, respectively. The mean values of PD parameters of test and reference formulations were as follows: BIS_min were (75.94±13.66) and (74.39±12.32); BIS_{AUC 0-60 min} were 5 569.85±182.78 and 5 575.68±166.19; T-BIS_min were 23.00 and 29.00 min, respectively. There were no serious adverse events.

Conclusion

Two formulations of propofol injectable emulsion were bioequivalent and both of them exhibited good safety.

Key words

propofol injectable / pharmacokinetics / pharmacodynamics / bioequivalence

引用本文

孙守飞, 李文馨, 董江涛, 张静, 杨艳皎, 刘瑞霞. 丙泊酚乳状注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究. 中国临床药理学杂志, 2025 , 41 (1) : 86 -90 . DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2025.01.018

Shou-fei SUN, Wen-xin LI, Jiang-tao DONG, Jing ZHANG, Yan-jiao YANG, Rui-xia LIU. Bioequivalence study of propofol injectable emulsion in healthy Chinese volunteers[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology, 2025 , 41 (1) : 86 -90 . DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2025.01.018

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2025年第41卷第1期

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doi: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2025.01.018

接收时间：2024-07-13
首发时间：2026-08-04
出版时间：2025-01-17

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收稿日期：2024-07-13

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^1.山东辰欣佛都药业股份有限公司，山东济宁 272500

^2.山东省食品药品检验研究院，山东济南 250101

^3.辰欣药业股份有限公司，山东济宁 272073

^4.山东诺辰贝通医药科技有限公司，山东济宁 272073

^5.河南（郑州）中汇心血管病医院 Ⅰ期研究中心，河南郑州 450000

通讯作者:

董江涛，副高级工程师 Tel: （0537）2985903 E-mail: 8011@cisengroup.com

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2种不同金属材料的力学参数

科 Family	属数 Number of genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)	属 Genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)
鹅膏菌科Amanitaceae	2	11	5.26	鹅膏菌属 Amanita	10	4.78
小菇科 Mycenaceae	2	12	5.74	丝盖伞属 Inocybe	5	2.39
多孔菌科 Polyporaceae	8	14	6.70	蜡蘑属 Laccaria	5	2.39
红菇科 Russulaceae	3	23	11.00	小皮伞属 Marasmius	6	2.87
				小菇属 Mycena	11	5.26
				光柄菇属 Pluteus	5	2.39
				红菇属 Russula	17	8.13
				栓菌属 Trametes	5	2.39

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