中国临床药理学杂志

依非米替片（Ⅰ）在中国健康受试者中的生物等效性研究

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周迪 ¹^,² , 李银霞 ¹^,² , 夏玉明 ³ , 瞿惠娟 ¹^,² , 杨昭毅 ¹^,²

中国临床药理学杂志 | 药代动力学与生物等效性研究 2026,42(6): 812-819

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中国临床药理学杂志 |药代动力学与生物等效性研究 2026 , 42 (6) : 812 -819

依非米替片（Ⅰ）在中国健康受试者中的生物等效性研究

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周迪¹^,², 李银霞¹^,², 夏玉明³, 瞿惠娟¹^,², 杨昭毅¹^,²

作者信息

^1.中国科学技术大学附属第一医院 Ⅰ期临床试验研究室，安徽合肥 230001

^2.精准药物制剂与临床药学安徽省重点实验室，安徽合肥 230001

^3.安徽贝克生物制药有限公司，安徽合肥 230088

通讯作者:

杨昭毅，副主任药师，硕士生导师 Tel: 0551-62282724 E-mail: young2382@ustc.edu.cn

作者简介:

周迪（1993-），男，主管药师，主要从事药物临床试验相关工作

Bioequivalence of efavirenz, lamivudine and tenofovir disoproxil fumarate tablets (Ⅰ) in Chinese healthy participants

Di ZHOU¹^,², Yin-xia LI¹^,², Yü-ming XIA³, Hui-juan QU¹^,², Zhao-yi YANG¹^,²

Affiliations

^1.Phase Ⅰ Clinical Trials Laboratory, The First Affiliated Hospital of USTC, Division of Life Sciences and Medicine, University of Science and Technology of China, Hefei 230001, Anhui Province, China

^2.Anhui Provincial Key Laboratory of Precision Pharmaceutical Preparations and Clinical Pharmacy, Hefei 230001, Anhui Province, China

^3.Anhui Beike Biopharmaceutical Co., Ltd., Hefei 230088, Anhui Province, China

出版时间: 2026-03-28 doi: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2026.06.010

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摘要

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目的

研究空腹状态下口服2种不同厂家生产的依非米替片（Ⅰ）在中国健康受试者体内的生物等效性。

方法

本研究采用单中心、随机、开放、单剂量、两序列、两周期、双交叉的设计。共纳入42例合格的健康受试者，受试者于每周期空腹状态下单次口服依非米替片（Ⅰ）受试制剂或参比制剂1片，每片含0.4 g依非韦伦，0.3 g拉米夫定和0.3 g富马酸替诺福韦二吡呋酯。采用经过验证的（LC-MS/MS）法测定血浆中3者的药物浓度，计算药代动力学参数，进行2种依非米替片（Ⅰ）的生物等效性评价。

结果

依非韦伦受试制剂和参比制剂主要PK参数：C_max分别为（1 710.25±430.44）和（1 851.26±505.57）ng·mL^-1，AUC_{0-72 h}分别为（37 571.38±8 747.34）和（39 391.65±8 746.77）ng·mL^-1·h，t_max分别为[3.23±1.13（1.00，3.17，5.00）和3.12±1.30（1.25，3.00，6.03）]h，t_{1 /2}分别为（77.08±61.79）和（71.11±39.45）h。拉米夫定受试制剂和参比制剂主要PK参数：C_max分别为（2 397.22±689.34）和（2 388.23±618.71）ng·mL^-1，AUC_0-t分别为（12 134.48±2 526.28）和（12 324.11±2 891.50）ng.mL^-1·h，t_max分别为[1.97±0.70（0.67，1.88，4.00）]和[2.04±0.90（0.67，2.00，4.51）]h，t_{1 /2}分别为（11.07±11.10）和（11.46±11.90）h。替诺福韦片受试制剂和参比制剂主要PK参数：C_max分别为（287.40±86.07）和（304.71±91.49）ng·mL^-1，AUC_0-t分别为（2 516.91±583.47）和（2 507.40±573.45）ng·mL^-1·h，t_max分别为[1.40±0.74（0.50，1.13，3.00）和1.39±0.84（0.33，1.25，4.00）]h，t_{1 /2}分别为（22.95±4.26）和（21.88±2.99）h。在空腹条件下，2种制剂主要PK参数的90%置信区间均在80.00%～125.00%。

结论

受试制剂和参比制剂在空腹状态下生物等效。

关键词

依非韦伦 / 拉米夫定 / 富马酸替诺福韦二吡呋酯 / 生物等效性 / 药动学 / 液相色谱-串联质谱法

Abstract

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Objective

To study the bioequivalence of efavirenz, lamivudine and tenofovir disoproxil fumarate tablets (I) from two different manufacturers in healthy Chinese participants under fasting conditions.

Methods

A randomized, single-center, open-label, single-dose, two-sequence, two-period, two-way crossover design. Forty-two eligible healthy subjects were enrolled. In each period, subjects received a single oral dose of the test or reference formulation of efavirenz lamivudine tenofovir tablets (specification: each tablet contains 0.4 g efavirenz, 0.3 g lamivudine and 0.3 g tenofovir disoproxil fumarate) under fasting conditions. The plasma concentrations of efavirenz, lamivudine and tenofovir was performed using a validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method that had been fully validated. Pharmacokinetic parameters were calculated and the bioequivalence and safety of the two efavirenz lamivudine tenofovir tablets were evaluated.

Results

For efavirenz, the key pharmacokinetic parametersderived from the test and reference formulations were as follows: C_max were (1 710.25±430.44) and (1 851.26±505.57) ng·mL^-1, AUC_{0-72 h} were (37 571.38±8 747.34) and (39 391.65±8 746.77) ng·mL^-1·h, t_max were [3.23±1.13 (1.00, 3.17, 5.00)] and [3.12±1.30 (1.25, 3.00, 6.03)] h, and t_1/2 were (77.08±61.79) and (71.11±39.45) h, respectively. For lamivudine: C_max were (2 397.22±689.34) and (2 388.23±618.71) ng·mL^-1, AUC_0-t were (12 134.48±2 526.28) and (12 324.11±2 891.50) ng·mL^-1·h, t_max were [1.97±0.70 (0.67, 1.88, 4.00)] and [2.04±0.90 (0.67, 2.00, 4.51)] h, and t_1/2 were (11.07±11.10) and (11.46±11.90) h, respectively. For tenofovir: C_max were (287.40±86.07) and (304.71±91.49) ng·mL^-1, AUC_0-t were (2 516.91±583.47) and (2 507.40±573.45) ng·mL^-1·h, t_max were [1.40±0.74 (0.50, 1.13, 3.00)] and [1.39±0.84 (0.33, 1.25, 4.00)] h, and t_1/2 were (22.95±4.26) and (21.88±2.99) h, respectively. Under fasting conditions, the 90% confidence intervals of the main PK parameters of the test and reference formulations were all within 80.00% to 125.00%.

Conclusion

The test and reference formulations are bioequivalent under fasting conditions.

Key words

efavirenz / lamivudine / tenofovir disoproxil fumarate / bioequivalence / pharmacokinetics / LC-MS/MS

引用本文

周迪, 李银霞, 夏玉明, 瞿惠娟, 杨昭毅. 依非米替片（Ⅰ）在中国健康受试者中的生物等效性研究. 中国临床药理学杂志, 2026 , 42 (6) : 812 -819 . DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2026.06.010

Di ZHOU, Yin-xia LI, Yü-ming XIA, Hui-juan QU, Zhao-yi YANG. Bioequivalence of efavirenz, lamivudine and tenofovir disoproxil fumarate tablets (Ⅰ) in Chinese healthy participants[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology, 2026 , 42 (6) : 812 -819 . DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2026.06.010

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2026年第42卷第6期

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doi: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2026.06.010

接收时间：2025-08-20
首发时间：2026-08-06
出版时间：2026-03-28

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收稿日期：2025-08-20

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^1.中国科学技术大学附属第一医院 Ⅰ期临床试验研究室，安徽合肥 230001

^2.精准药物制剂与临床药学安徽省重点实验室，安徽合肥 230001

^3.安徽贝克生物制药有限公司，安徽合肥 230088

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杨昭毅，副主任药师，硕士生导师 Tel: 0551-62282724 E-mail: young2382@ustc.edu.cn

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2种不同金属材料的力学参数

科 Family	属数 Number of genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)	属 Genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)
鹅膏菌科Amanitaceae	2	11	5.26	鹅膏菌属 Amanita	10	4.78
小菇科 Mycenaceae	2	12	5.74	丝盖伞属 Inocybe	5	2.39
多孔菌科 Polyporaceae	8	14	6.70	蜡蘑属 Laccaria	5	2.39
红菇科 Russulaceae	3	23	11.00	小皮伞属 Marasmius	6	2.87
				小菇属 Mycena	11	5.26
				光柄菇属 Pluteus	5	2.39
				红菇属 Russula	17	8.13
				栓菌属 Trametes	5	2.39

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