中国新药杂志

比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

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杜春凤 ¹^,²^,⁴ , 冯仕银 ¹^,²^,⁴ , 余勤 ¹^,²^,⁴ , 蔡林芮 ¹^,²^,⁴ , 陈卓 ¹^,²^,⁴ , 苏旭 ¹^,²^,⁴ , 邹琴 ¹^,²^,⁴ , 郭伟一 ¹^,²^,⁴ , 胡凤 ¹^,²^,⁴ , 杜丹 ¹^,²^,⁴ , 刘小红 ¹^,²^,⁴ , 李丰杉 ²^,³^,⁴

中国新药杂志 | 临床研究 2023,32(14): 1452-1457

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中国新药杂志 | 临床研究 2023, 32(14): 1452-1457

比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

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杜春凤¹^,²^,⁴, 冯仕银¹^,²^,⁴, 余勤¹^,²^,⁴, 蔡林芮¹^,²^,⁴, 陈卓¹^,²^,⁴, 苏旭¹^,²^,⁴, 邹琴¹^,²^,⁴, 郭伟一¹^,²^,⁴, 胡凤¹^,²^,⁴, 杜丹¹^,²^,⁴, 刘小红¹^,²^,⁴, 李丰杉²^,³^,⁴

作者信息

¹四川大学华西第二医院国家药物临床试验机构，成都 610041

²四川大学华西第二医院药物制剂体内外相关性技术研究重点实验室，成都 610041

³四川大学华西第二医院临床试验伦理专业委员会办公室，成都 610041

⁴四川大学华西第二医院出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室，成都 610041

杜春凤，女，护师，主要从事Ⅰ期临床试验工作。联系电话：(028)85503056，E-mail: 360278036@qq.com。

通讯作者:

余勤，女，主任技师，主要从事临床药理学研究。联系电话：(028)85501952，E-mail: 908929936@qq.com。

Bioequivalence of bicalutamide tablets in healthy Chinese volunteers

Chun-feng DU¹^,²^,⁴, Shi-yin FENG¹^,²^,⁴, Qin YU¹^,²^,⁴, Lin-rui CAI¹^,²^,⁴, Zhuo CHEN¹^,²^,⁴, Xu SU¹^,²^,⁴, Qing ZOU¹^,²^,⁴, Wei-yi GUO¹^,²^,⁴, Feng HU¹^,²^,⁴, Dan DU¹^,²^,⁴, Xiao-hong LIU¹^,²^,⁴, Feng-shan LI²^,³^,⁴

Affiliations

¹National Institute for Drug Clinical Trials, West China Second University Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China

²Key Laboratory of Drug Preparation In Vitro and In Vivo Correlation Technology, West China Second University Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China

³Office of Clinical Trial Ethics Committee, West China Second University Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China

⁴Key Laboratory of Birth Defects and Related Gynecological Diseases, Ministry of Education, West China Second University Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China

出版时间: 2023-07-30

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摘要

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目的：

评价比卡鲁胺片（50 mg）在中国健康成年男性志愿者体内药动学特征及国产受试制剂与参比制剂（康士得^®）的生物等效性。

方法：

空腹与餐后试验各入组40例健康志愿者，采用随机开放两周期两序列交叉试验设计，志愿者两周期分别服用50 mg比卡鲁胺片受试制剂或参比制剂，清洗期为56 d，采集给药后576 h内的血样，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定EDTA-K2人血浆中比卡鲁胺浓度，采用非房室模型计算药动学参数，根据C_max，AUC_0-tAUC_0-∞几何均值比值（GMR）90%置信区间（CI）是否在80.00%~125.00%范围内判断两制剂生物等效性。

结果：

空腹状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数C_max分别为（1 030±196）和（898±167） ng·mL^-1，AUC_0-t分别为（224 000±42 900）和（196 000±48 400） h·ng·mL^-1，AUC_0-∞分别为（243 000±56 900）和（212 000±60 100） h·ng·mL^-1，餐后状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数C_max分别为（1 260±164）和（1 210±153） ng·mL^-1，AUC_0-t分别为（245 000±40 700）和（241 000±44 700） h·ng·mL^-1，AUC_0-∞分别为（266 000±55 700）和（259 000±57 000） h·ng·mL^-1。空腹及餐后条件下C_max，AUC_0-t，AUC_0-∞的几何均值比值90%CI均在80.00%~125.00%等效范围内。试验过程无严重不良事件发生。

结论：

在空腹及餐后状态下，比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂生物等效，安全性良好。

关键词

比卡鲁胺片 / 生物等效性 / 前列腺癌 / 雄激素

Abstract

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Objective:

To analyze the pharmacokinetics of bicalutamide (50 mg) in healthy Chinese male volunteers and to evaluate the bioequivalence of domestic generic and reference bicalutamide (CASODEX^®) in healthy Chinese male volunteers.

Methods:

A randomized, open, two-cycle, two-sequence, and cross-over study with a 56-day washout period was conducted under fasting and postprandial conditions in healthy Chinese male volunteers (40 subjects/condition). Eligible subjects randomly received a single 50 mg dose of either the test or the reference formulation. A serial blood samples were collected over a 576-hour interval following drug administration. The concentrations of bicalutamide in EDTA-K2 human plasma were determined by the liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method, with non-compartmental model used for pharmacokinetic analysis. The bioequivalence of the two preparations was determined according to whether the 90% confidence interval (CI) of C_max, AUC_0-t and AUC_0-∞ geometric mean ratio was within the range of 80.00%~125.00%.

Results:

The pharmacokinetic parameters of the test and reference capsules under fasting condition are as follows: C_max (1 030±196) and (898±167) ng·mL^-1; AUC_0-t (224 000±42 900) and (196 000±48 400) h·ng·mL^-1, AUC_0-∞ (243 000±56 900) and (212 000±60 100) h·ng·mL^-1. The pharmacokinetic parameters of the test and reference capsules under fed condition are as follows: C_max (1 260±164) and (1 210±153) ng·mL^-1; AUC_0-t (245 000±40 700) and (241 000±44 700) h·ng·mL^-1; AUC_0-∞ (266 000±55 700) and (259 000±57 000) h·ng·mL^-1. The 90% confidential intervals of the GMRs of C_max, AUC_0-t and AUC_0-∞ fall within bioequivalence criteria (80.00%~125.00%). No serious adverse event was observed.

Conclusion:

The domestic bicalutamide formulation is bioequivalent to the reference formulation CASODEX^®. Both formulations are generally well tolerated.

Key words

bicalutamide / bioequivalence / prostatic cancer / androgen

引用本文

杜春凤, 冯仕银, 余勤, 蔡林芮, 陈卓, 苏旭, 邹琴, 郭伟一, 胡凤, 杜丹, 刘小红, 李丰杉. 比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究. 中国新药杂志, 2023 , 32 (14) : 1452 -1457 .

Chun-feng DU, Shi-yin FENG, Qin YU, Lin-rui CAI, Zhuo CHEN, Xu SU, Qing ZOU, Wei-yi GUO, Feng HU, Dan DU, Xiao-hong LIU, Feng-shan LI. Bioequivalence of bicalutamide tablets in healthy Chinese volunteers[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2023 , 32 (14) : 1452 -1457 .

参考文献

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2023年第32卷第14期

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首发时间：2026-03-05
出版时间：2023-07-30

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录用日期：2022-11-14

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¹四川大学华西第二医院国家药物临床试验机构，成都 610041

²四川大学华西第二医院药物制剂体内外相关性技术研究重点实验室，成都 610041

³四川大学华西第二医院临床试验伦理专业委员会办公室，成都 610041

⁴四川大学华西第二医院出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室，成都 610041

通讯作者:

余勤，女，主任技师，主要从事临床药理学研究。联系电话：(028)85501952，E-mail: 908929936@qq.com。

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2种不同金属材料的力学参数

科 Family	属数 Number of genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)	属 Genus	种数 Number of species	占总种数比例 Percentage of total species (%)
鹅膏菌科Amanitaceae	2	11	5.26	鹅膏菌属 Amanita	10	4.78
小菇科 Mycenaceae	2	12	5.74	丝盖伞属 Inocybe	5	2.39
多孔菌科 Polyporaceae	8	14	6.70	蜡蘑属 Laccaria	5	2.39
红菇科 Russulaceae	3	23	11.00	小皮伞属 Marasmius	6	2.87
				小菇属 Mycena	11	5.26
				光柄菇属 Pluteus	5	2.39
				红菇属 Russula	17	8.13
				栓菌属 Trametes	5	2.39

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